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   氨氯地平(Amlodipine 或 Amlodipine besylate、脈優(yōu)錠(Norvasc、輝瑞公司商標(biāo)名)及其它學(xué)名藥、可與苯磺酸(besylate)、甲磺酸酯(mesylate)或馬來酸(maleic acid)等制備成復(fù)方藥)是一種作為抗高血壓藥和治療心絞痛之二氫吡啶(DHP)類的\"長效鈣通道阻滯藥(CCB)\"。“像其他\"鈣通道阻滯劑\"一樣，氨氯地平的作用是通過松弛在動脈壁的平滑肌，降低總外周阻力(total peripheral resistance/TPR)從而降低血壓；在心絞痛時，氨氯地平增加血液流向心肌”(盡管\"DHP類鈣通道阻滯劑\"對動脈而言更具選擇性、如比起心臟(心肌)的肌肉組織來看，像是\"心肌鈣通道\"并無\"二氫吡啶\"類)。

氨氯地平

中文名稱：氨氯地平

英文名稱：Amlodipine

別名：絡(luò)活喜；6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;氨氯地平;阿洛地平;阿莫洛地平;

分子式: C20H25ClN2O5

分子量: 567.06

CAS編號：88150-42-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥99.0

Psa：         99.88

Logp：        3.2954

產(chǎn)品用途

氨氯地平用作生命科學(xué)；制藥，治療高血壓和心絞痛的一種常見藥物，屬于L 型鈣通道阻滯劑，通過阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞，直接松馳血管平滑肌從而起到抗高血壓作用，臨床上單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物合用治療原發(fā)性高血壓實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

氨氯地平又稱絡(luò)活喜是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑物，為黃色粉末，具吸濕性，對空氣和熱敏感。λmax:360nm(MeOH)。溶于水、二甲基砜、乙醇、二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、乙酸乙酯和甲醇，密度：1.227 g/cm3 沸點(diǎn)：527.2ºC at 760 mmHg 熔點(diǎn)：178-179ºC，冷凍品--20℃，有毒，具眼腐蝕，對器官有危害。對水體有高度危害。

含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加甲醇25mL使溶解，精密加入1mol/L高氯酸溶液（取70%~72%高氯酸8.5mL，加水至100mL）25mL與鄰二氮菲指示液2滴，立即用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定至橙紅色消失，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL硫酸鈾滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于28.35mg的C20H25CIN2O5·C6H6O3S。

制備方法

1.氯代乙酰乙酸乙酯、N-芐基氨基乙醇和氫化鈉在四氫呋喃中反應(yīng)，得4-(2-芐氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和鄰氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反應(yīng)，生成的產(chǎn)物氫化還原得到氨氯地平。和馬來酸成鹽得其馬來酸鹽。

2.氯代乙酰乙酸乙酯和疊氮乙醇在氫化鈉作用下，縮合得到4-(2-疊氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和鄰氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯環(huán)合，最后還原疊氮基得到氨氯地平。

 

產(chǎn)品信息
[重量]	25g
[顏色]	黃色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品