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 葛根素

中文名稱    葛根素

中文同名    葛根黃酮;8-beta-D-葡萄吡喃糖-4\',7-二羥基異黃酮;8-Β-D-葡萄吡喃糖-4\',7-二羥基異黃酮;8-β-D-葡萄吡喃糖-4\',7-二羥基異黃酮;黃豆甙元-8-葡萄糖甙;8-(β-D-吡喃葡糖基-7-羥基-3-(4-羥苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮; 

英文名稱    Puerarin

化學(xué)式       C21H20O10

分子量       432.38

CAS編號(hào)   3681-99-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥98%

灼燒殘?jiān)?以硫酸鹽計(jì))，％ ≤0.02

水溶解試驗(yàn) 合格

PSA：       160.82000

LOGP：     0.38610

蒸氣壓 7.06E-20mmHg at 25°C

密度  1.642 g/cm3

沸點(diǎn)  791.2°C at 760 mmHg

熔點(diǎn)  187-189°C

閃點(diǎn)  281.5°C

折射率 1.719

化學(xué)特性

葛根素為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，加熱可溶于水、甲醇、乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿、苯，來源于葛根塊根。

產(chǎn)品用途

1.葛根素可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。

2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

3.葛根素能擴(kuò)張冠脈血管，對(duì)抗血管痙攣，增加冠脈血流量，改善冠脈循環(huán)，降低心肌氧耗。葛根中所含的糖苷能降低心率和松弛肌肉。

4.葛根素還可擴(kuò)張腦血管，降低腦血管阻力，增加腦血流量，抑制血小板聚集，降低血液粘滯度，改善微循環(huán)。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

提取方法

葛根為豆科植物的塊根又叫甘葛、粉葛等。葛根的藥用和食用歷史悠久作為一種常用中藥，獨(dú)特藥理作用的鑰匙兩用資源。供藥用，有解表退熱，生津止渴，提高免疫力，增強(qiáng)心肌收縮力，保護(hù)心肌細(xì)胞，降低血糖，預(yù)防高血壓及動(dòng)脈硬化。葛根素是中藥葛根的主要有效成分，溶于水、甲醇、乙醇，易溶于熱水，微溶于冷水，難溶于苯，乙醚等，與醋酸鉛反應(yīng)呈黃色沉淀，屬于異黃酮類。具有降低血管阻力，改善心腦血管循環(huán)及冠脈循環(huán)，降低心肌耗氧量，降低血糖，抗肝臟毒，祛痰，抗炎，解熱，抗病毒等作用，而且具有毒性小，代謝快的優(yōu)點(diǎn)。我過葛根生產(chǎn)量充足但時(shí)由于其提取方法不完善，生產(chǎn)效率低，能耗大，至使產(chǎn)品沒有競(jìng)爭(zhēng)力。傳統(tǒng)方法使用溶劑提取法，一般用的溶解為甲醇，乙醇等，這種方法出產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度低于50%，而且時(shí)間非常長(zhǎng)等一系列缺點(diǎn)。

針對(duì)傳統(tǒng)工藝上時(shí)間長(zhǎng)，純度低的缺點(diǎn)，本發(fā)明提供一種葛根中葛根素的提取方法，該方法成本低，操作簡(jiǎn)單，時(shí)間短，易合成，純度高的一系列優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的技術(shù)方案為:

(I)精確稱取10g葛根放入圓底燒瓶中，加入300mL95%的乙醇，在超聲波于槽中將溫度調(diào)節(jié)至5-15°C，然后施加20KHz，功率為100W的超聲波，反應(yīng)40-50分鐘，減壓抽濾備用;

(2)將第一次的濾渣至于圓底燒杯中，加入150mL95%的乙醇，在(I)中相同的條件下進(jìn)行反應(yīng)，重復(fù)三次，在提取過程中用TLC進(jìn)行檢測(cè)，TLC結(jié)果顯示第四次濾渣中已無葛根素；

(3)將前四次的濾液合并，滴加10mL飽和的正丁醇，加入攪拌子，溫度提升至50-70°C，開始攪拌2小時(shí)，靜止2小時(shí)，提取上清液；

(4)再加入80mL飽和的正丁醇繼續(xù)攪拌2小時(shí)，靜止2小時(shí)，提取上清液，反復(fù)5次，在抽取上清液過程中用TLC進(jìn)行檢測(cè)，TLC結(jié)果顯示第6次濾渣中已無葛根素；

(5)將上清液合并，濃縮至原體積的三分之二。并用正丁醇萃取，液成透明亮黃色液體；

(6)將萃取液快速通過三氧化二鋁柱脫色，再經(jīng)過減壓濃縮，靜止析出，在真空狀態(tài)下旋轉(zhuǎn)蒸干，得到粗產(chǎn)物；

(7)將粗產(chǎn)物用50mL冰醋酸加熱溶解，加熱溶解至析出晶體，然后放入干燥箱里干燥2小時(shí)，得到精產(chǎn)物1.43g，純度為99.4%。

鑒別

（1）取本品10mg，加水10ml溶解后。加0.5%三氯化鐵溶液2-3滴，搖勻，再加0.5％鐵氰化鉀溶液2-3滴，搖勻，顯藍(lán)綠色。

（2）取本品，加乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液．照紫外-可見分光光度法測(cè)定，在250nm。的波長(zhǎng)處有 最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜一致。

 

含量測(cè)定

照高效液相色譜法測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-o.1％枸櫞酸溶液（25:75）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為250nm。理論板數(shù)按葛根素峰計(jì)算不低于2500，葛根素峰與雜質(zhì)峰的分離度均應(yīng)符合要求。

測(cè)定法 取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml中含葛根素0.05mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取葛根素對(duì)照品適量，精密稱定，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

藥理藥效

1.含有皂苷類化合物，對(duì)肝組織免疫損害具有保護(hù)作用

2.可有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化

3.增強(qiáng)心肌收縮力，保護(hù)心肌細(xì)胞作用

4.能擴(kuò)張血管、降低血壓、改善微循環(huán)

5.保護(hù)紅細(xì)胞的變形能力，增強(qiáng)造血系統(tǒng)功能

6.具有抗血小板聚集，增加纖溶活性，降低血粘度作用

7.對(duì)腎炎、腎病腎衰竭模型均有保護(hù)作用

8.對(duì)非特異性免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫有明顯的調(diào)節(jié)作用

9.可促進(jìn)正常人和腫瘤病人的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，增強(qiáng)自然素作用

10.對(duì)干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和繡生作用

藥理作用

1.擴(kuò)張血管、改善心肌代謝

葛根素可明顯擴(kuò)張正常和痙攣的冠狀血管，使血流量增加。其作用隨著劑量的增加而增強(qiáng)。有研究發(fā)現(xiàn)，葛根素呈現(xiàn)出內(nèi)皮依賴性舒血管效應(yīng)，該作用于一氧化氮系統(tǒng)等有關(guān)，其還能明顯減少缺血與再灌注損失心肌乳酸的產(chǎn)生，降低缺血與再灌注時(shí)心肌的氧消耗量與心肌水含量。

2.心臟保護(hù)作用

慢性缺氧損傷可導(dǎo)致心肌酶及超微結(jié)構(gòu)的改變，并且與病情程度成正比，而葛根素注射液可明顯減輕其改變，其中有效成分為黃酮苷，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，降低心肌耗氧量，增強(qiáng)心肌收縮力，使自律性降低，不應(yīng)期延長(zhǎng)，故在臨床上有明顯的抗心律失常作用不同濃度的葛根素均能延長(zhǎng)豚鼠乳頭肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程，并發(fā)現(xiàn)此作用是通過抑制外向整流K+電流完成的。

3.改善腎功能

葛根素可通過擴(kuò)血管及抗凝作用來改善腎小球的血流供應(yīng)及濾過，還能降低其毛細(xì)血管通透性，減少尿蛋白，降低血肌酐。

4.對(duì)免疫系統(tǒng)的作用

病毒性或細(xì)菌性腹瀉患者糞便中，早期腸道分泌型免疫球蛋白SIgA較正常普遍較低，患者服用以葛根為主的中藥測(cè)定糞便便發(fā)現(xiàn)SIgA增高，對(duì)機(jī)體的腸道免疫有促進(jìn)作用。

5.對(duì)改善學(xué)習(xí)記憶的作用

衰老與大腦老化的關(guān)系極為密切，人衰老重要表現(xiàn)之一是腦功能逐漸減退，記憶識(shí)別能力下降。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)葛根及其提取物可以改善學(xué)習(xí)記憶作用。

6.解酒護(hù)肝作用

實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，在常規(guī)治療同時(shí)加葛根素能使重度酒精中毒患者迅速清醒，縮短病程，且效果確切可靠，副作用小。也有研究表明，葛根素能明顯減輕中毒者頭暈、頭痛、惡心、嘔吐等癥狀，能明顯改善肝功能，降低ALT和AST，此外，其可通過抗氧化等途徑減輕對(duì)肝細(xì)胞的損害，因此可用于有機(jī)磷中毒的輔助治療。

禁忌證

1.對(duì)葛根素過敏者禁用。

2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用葛根素。

 

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非?；?/td>