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 依維菌素

中文名稱    依維菌素

中文同名    22,23-二氫阿巴美丁;依維菌素;伊維茵素;

英文名稱    Ivermectin

化學式       C48H74O14

分子量       875.09

CAS編號   70288-86-7

質檢信息

質檢項目  指標值

含量，%   ≥97%

PSA：    57.53000

LOGP： 0.91030

水溶性 270 g/L (12 oC)

蒸氣壓 740mmHg at 25°C

熔點  70?°C(lit.)

沸點  25.7°C at 760mmHg

密度  1.85

化學特性

伊維茵素本品為白色結晶性粉末；無味。極易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳氫化物，如環(huán)己烷。

產品用途

1.伊維茵素對治療和控制盤尼絲蟲病有效，不良反應低于乙胺嗪。

2.伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節(jié)肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。

3.本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。

4.滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲具有作用機制特殊、防治效果好、殘效期長、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲不易產生抗藥性、對植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點。

5.破壞 GABA-介導的中樞神經系統神經突觸傳遞過程，導致蟲體神經系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內的微絲蚴數，但對患者角膜和眼前房內的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數下降相當慢。

 

生產方法

由阿維菌素氫化而成。含22,23-二氫B1a與B1b的比例為8:22.由相應的不飽和化合物在苯中，在催化及作用下，在室溫下常壓氫化制得。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

不良反應

未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現嗜睡、運動失調、瞳孔放大、震顫等反應，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。

藥理作用

對微絲蚴有殺滅作用，其確切機制未明。本品可能作為神經遞質γ-酪氨酸(GABA)的激動劑，破壞GABA-介導的中樞神經系統神經突觸傳遞過程，導致蟲體神經系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內的微絲蚴數，但對患者角膜和眼前房內的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數下降相當慢。[藥動學]口服后血藥濃度于4小時達峰值，Ｔ1/2為10小時。動物實驗顯示僅口服劑量的l～2％以原形藥出現于尿中，余從糞中排出。肝臟和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過血腦屏障，哺乳動物含GABA的神經細胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經系統反應罕見。[適應癥]為治療盤尾絲蟲病的主要藥物。[用法用量]口服。餐前1小時服。治療盤尾絲蟲病常用量：一次按體重0.15—0.2mg/kg，每6一12個月1次，視癥狀和微絲蚴重現時間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲，故不能根治。[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg[不良反應]未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現嗜睡、運動失調、瞳孔放大、震顫等反應，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。

產品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品