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 齊多夫定

中文名稱    齊多夫定

中文同名    疊氮脫氧胸苷；3''-疊氮-3''-脫氧胸苷

英文名稱    Zidovudine

化學(xué)式       C10H13N5O5  

分子量       283.24

CAS編號(hào)   30516-87-1

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥99%

灼燒殘?jiān)?以硫酸鹽計(jì))，％ ≤0.02

水溶解試驗(yàn) 合格

PSA：134.07000

LOGP：-0.74354

沸點(diǎn) 410.43°C (rough estimate)

密度 1.3382 (rough estimate)

折射率 47 ° (C=1, H2O)

閃點(diǎn) 9°C

熔點(diǎn) 113-115 °C(lit.)

化學(xué)特性

齊多夫定又稱3''-疊氮-3''-脫氧胸苷為白色晶體，從石油醚中得針狀結(jié)晶，無(wú)臭。遇光分解。易溶于乙醇。

產(chǎn)品用途

1.齊多夫定用作抗病毒藥，在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，從而抑制病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，阻斷病毒DNA的合成，達(dá)到抗病毒的目的。用于艾滋病或與艾滋病有關(guān)的綜合癥患者。

2.抗艾滋病和抗病毒原料藥。

3.該品為抗病毒藥，在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶，導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽(yáng)光直射。

5.庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無(wú)水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

胸腺嘧啶脫氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，緩慢滴入對(duì)甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室溫下攪拌后，再補(bǔ)加三苯基膦和DEAD。攪拌反應(yīng)后，將反應(yīng)液倒入乙醚，在0℃下放置過(guò)夜。過(guò)濾出的固體用小乙醚洗，干燥，得酯化的氧橋物，收率84.1%。該氧橋物和疊氮鈉在二甲基甲酰胺中，于125℃攪拌。冷到室溫，將其倒入5%鹽酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化鈉溶液洗至中性，干燥，濃縮，真空干燥得疊氮衍生物，收率81.8%。疊氮衍生物和甲醇鈉的甲醇溶液，在室溫下攪拌后放置過(guò)夜。加入水，減壓蒸去溶劑，再加水。用乙醚提取，往分出的水層中加入飽和氯化鈉，放置過(guò)夜。冷至0℃過(guò)濾，濾餅用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀鹽酸酸化至Ph=2。減壓蒸除水，20%氯化鈉洗，干燥，得類白色的齊多夫定固體，收率89.0%，熔點(diǎn)119.0～122.0℃。

注意事項(xiàng)

1.使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；

2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或反射治療；

3.用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。

4. 孕婦及哺乳期婦女忌用。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品