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 阿糖胞苷

中文名稱    阿糖胞苷

中文同名    阿拉伯糖胞嘧啶

英文名稱    Cytarabine

化學(xué)式       C9H13N3O5  

分子量       243.22

CAS編號   147-94-4

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標(biāo)值

含量,％         ≥98%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗 合格

PSA：        130.83000

LOGP：      -1.98180

蒸氣壓 3.5E-14mmHg at 25°C

折射率 1.756

熔點  214 °C

沸點  545.7°C at 760 mmHg

密度  1.89 g/cm3

化學(xué)特性

阿糖胞苷為白色細小針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，溶于水，部分溶于甲醇，幾乎不溶于乙醚，本品以D-阿拉伯糖或5′-胞嘧啶核苷酸為原料制得。

產(chǎn)品用途

1.阿糖胞苷是一種抗嘧啶類抗代謝物，可抑制DNA聚合酶，干擾核苷酸參入DNA，并抑制核苷酸還原酶，阻斷胞嘧啶核苷酸還原成脫氧胞嘧啶核苷酸，但對RNA和蛋白質(zhì)的合成無顯著作用。

2.阿糖胞苷主要用于急性白血病：對急性粒細胞白血病療效最好，對急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。

3.一般均與其他藥物合并應(yīng)用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效。

4.為抗腫瘤藥，是一種抗嘧啶類抗代謝物，可抑制DNA聚合酶，干擾核苷酸參入DNA，并抑制核苷酸還原酶，阻斷胞嘧啶核苷酸還原成脫氧胞嘧啶核苷酸，但對RNA和蛋白質(zhì)的合成無顯著作用。

5.主要用于急性白血病：對急性粒細胞白血病療效最好，對急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應(yīng)用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效。

6.阿糖胞苷是先從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取、再經(jīng)過化學(xué)合成制備的一種嘌呤核苷類抗病毒藥物，為白色結(jié)晶狀粉末，極微溶于水，其單磷酸酯易溶于水。

 

生產(chǎn)方法

由5-胞嘧啶核苷酸經(jīng)水解后,得到胞嘧啶核苷,經(jīng)氯化、環(huán)氧化和氨水中水解,最后成鹽制得。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

不良反應(yīng)

1.造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血；

2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴重者可發(fā)生尿酸性腎??；

3.較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現(xiàn)于用藥后6-12小時，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。

注意事項

1.使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；

2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細胞毒藥物或反射治療；

3.用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。

4. 孕婦及哺乳期婦女忌用。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	25g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品