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 3-巰基-1,2,4-三氮唑

 

中文名稱     3-巰基-1,2,4-三氮唑

中文同名     3-硫基-1,2,4-三唑;

英文名稱     1H-1,2,4-Triazole-3-thiol

化學式        C2H3N3S

分子量        101.13

CAS編號    3179-31-5

質檢信息

質檢項目       指標值

含量,％         ≥97%

PSA：       80.37000

LOGP：    0.09340

熔點 23 °C(lit.) 

沸點 65-67 °C 

密度 0.95 g/mL at 25 °C(lit.) 

折射率 n20/D 1.409(lit.) 

閃點 99 °F

 

化學特性

3-巰基-1,2,4-三唑為白色結晶，溶于水pH 4.0(85g/L,H2O,20℃)，具刺激性。

產品用途

3-巰基-1,2,4-三唑用作醫(yī)藥中間體、照相顯影劑、防銹添加劑等

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。      

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。718

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物及其制備方法和應用

【技術實現步驟摘要】 嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物及其制備方法和應用本專利技術屬于藥物化學領域，具體涉及一類嘧啶并1,2,4–三氮唑結構單元的化合物及其制備方法和其在制備以DCN1-UBC12為靶標的抗腫瘤藥物中的應用。技術介紹腫瘤是嚴重威脅著人類疾病，盡管已上市的抗腫瘤藥物很多，但這些藥物中依然存在一些不足，比如產生較大毒副作用、靶向性弱以及容易產生耐藥性等。靶向藥物不僅效果好而且副作用比常規(guī)的治療方法小的多，因此，其研發(fā)越來越受到重視。泛素(ubiquitin)可共價結合并修飾細胞內多種蛋白質，使其多聚泛素化被26S蛋白酶體識別而降解，這種蛋白質翻譯后修飾已經成為當今細胞分子生物學研究的熱點。目前各種類泛素修飾蛋白也不斷被發(fā)現，如SUMO(smallubiquitin-relatedmodifier)、NEDD8(neuralprecursorcell-expresseddevelopmentallydownregulated8)、Atg8(autophagygene8)和Atg12等。NEDD8特異性地結合到底物蛋白賴氨酸殘基上的修飾過程被稱為Neddylation，Neddylation與泛素化類似，也需要經過NEDD8特異性E1激活酶、E2結合酶、E3連接酶將NEDD8傳遞到底物CRLs(Cullin-RING-ubiquitinligases)上。NAE(APPBP1/UBA3異質二聚體)活化NEDD8并將其轉移到E2結合酶UBC12或UBE2F上，然后E2結合酶和E3連接酶相互作用使NEDD8與CRLs上的cullin蛋白C端賴氨酸殘基結合，進而活化CRLs加速其底物蛋白的降解(Huangetal.,2009；Lecketal.,2010；Lietal.,2014)。Neddylation通路異常可以誘發(fā)癌癥(Gaoetal.,2014；Lietal.,2014)及免疫應答疾病(LeNegrate,2012；Mathewsonetal.,2013)。抑制Neddylation通路可以引起細胞周期阻滯、衰老或凋亡，從而抑制細胞增殖；也可以抑制IκB的泛素化降解從而減少NF-κB的移位和活化，進而抑制免疫應答疾病。在neddylation過程中E2結合酶發(fā)揮重要作用，首先E2結合酶與E1激活酶結合，NEDD8傳遞到E2結合酶上與E2結合酶形成硫酯鍵。對于RINGE3，E2結合酶與E3連接酶相互作用將NEDD8直接傳遞到CRLs上。其中，NEDD8從UBC12傳遞到Cullins的過程涉及兩個E3連接酶：①RBX1，一種RINGE3連接酶，其RING結構域與UBC12和Cullin1相互作用將UBC12的催化活性位點Cys111和CUL1上NEDD8結合位點Lys720拉近，使NEDD8從UBC12直接傳遞到CUL1上；②DCN1(Defectiveincullinneddylation1，也稱為SCCRO、DCUN1DI)，一種co-E3連接酶，是neddylationscaffold-typeE3連接酶的組分之一，可以直接與NEDD8、RBX1和Cullin1結合(Heiretal.,2013；Huangetal.,2011；Kimetal.,2008；Kurzetal.,2008)。在細胞核內，DCN1加強Cullin1對UBC12的招募，促進neddylation，也可催化NEDD8連接到Cullin2的K689。DCN1晶體結構主要包括UBA結構域和PONY(potentiatingneddylation)結構域兩部分。DCN1PONY(DCN1p)結構域中兩個EF-hand-like折疊連接處形成一個保守的疏水口袋，與N末端乙?；腢BC12相互作用加強neddylation過程(Mondaetal.,2013；Scottetal.,2011；Scottetal.,2010)。DCN1已被報道是一種致癌基因，DCN1的mRNA和蛋白水平在多種腫瘤，如肺癌、頭頸癌等及癌癥病人組織中均高表達，DCN1過表達也可促進癌細胞的增值和轉移，DCN1knockdown可以引起癌細胞的周期阻滯和凋亡(Sarkariaetal.,2006)。綜上所述，通過建立UBC12/DCN1抑制劑篩選平臺，篩選出能抑制neddylation通路的化合物對癌癥及免疫性疾病的治療有重要意義，因此，UBC12-DCN1蛋白相互作用可以作為一個治療靶點。另外，已有報道證實，嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物有廣泛的生物活性，例如抗腫瘤、抗炎、抗病毒以及抗菌等。但是將嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物與DCN1-UBC1相聯系起到抗腫瘤作用的報道并沒有，所以該方向具有非常重要的研究價值。有鑒于此，本專利技術確有必要提供一種針對DCN1-UBC12蛋白相互作用為治療靶點的化合物——嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物及其制備方法和應用。本專利技術提供一種嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物，其結構式為(I)、(II)所示，或其為所述結構式(II)所示化合物的成鹽化合物，所述結構式(I)或(II)如下所示：其中，通式(I)中的R1代表烷基或芳基；R2代表氫原子或具有取代基的巰基；R3代表具有取代基的四氮唑基團；R4代表氫原子或烷基取代基。其中，本文中“具有取代基的巰基”是指巰基上的氫原子被其它元素或基團取代，比如氟、氯、溴、烷基、芳基等；“具有取代基的四氮唑基團”是指四氮唑基團上的氫原子被其它元素取代，比如氟、氯、溴、烷基、芳基等；“烷基取代基”是指含有烷基的基團。基于上述，所述結構式(I)中的R1代表甲基、乙基、異丙基、環(huán)丙基或苯基，R2代表氫原子或具有巰基的基團，R4代表氫原子、甲基或戊烷基?；谏鲜?，結構式為(I)的嘧啶并1,2,4–三氮唑類物為具有下列基團的化合物之一：e1:R1＝CH3-，R4＝H-；e2:R1＝CH3-，R4＝H-；e3:R1＝CH3-，R4＝H-；e4:R1＝CH3-，R4＝H-；e5:R1＝CH3-，R4＝H-；e6:R1＝CH3-，R4＝H-；e7:R1＝CH3-，R4＝H-；e8:R1＝CH3-，R4＝H-；e9:R1＝CH3-，R4＝H-；e10:R1＝CH3-，R4＝H-；e11:R1＝CH3-，R4＝H-；e12:R1＝CH3-，R4＝H-；e13:R1＝CH3-，R4＝H-；e14:R1＝CH3-，R4＝H-；e15:R1＝CH3-，R4＝H-；e16:R1＝CH3-，R4＝H-；e17:R1＝CH3-，R4＝H-；e18:R1＝CH3-，R4＝H-；e19:R1＝CH3-，R4＝H-；e20:R1＝CH3-，R4＝H-；e21:R1＝CH3-，R4＝H-；e22:R1＝CH3-，R4＝H-；e23:R1＝CH3-，R4＝H-；e24:R1＝CH3-，R4＝H-；e25:R1＝CH3-，R4＝H-；e26:R1＝CH3-，R4＝H-；e27：R1＝CH3-，R4＝H-；e28：R1＝CH3-，R4＝CH3-；e29：R1＝CH3-，R4＝pentane-；e30：R1＝Ph-，R4＝H-；e31：R1＝Ph-，R4＝H-；e32：R1＝CH3CH2-，R4＝H-.。

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產品信息
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[重量]	5g