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 去甲腎上腺素

中文名稱    去甲腎上腺素

中文同名    L-去甲腎上腺素

英文名稱    norepinephrine

化學(xué)式       C8H11NO3

分子量       169.18 

CAS編號   51-41-2

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標值

含量,％         ≥98%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗 合格

PSA：        86.71000

LOGP：     0.79020

蒸氣壓 7.51E-07mmHg at 25°C

Merck 14,6695

BRN 4231961

Fluka 8-10-23

密度  1.397 g/cm3

沸點  442.6°C at 760 mmHg

熔點  220-230°C

閃點  221.5°C

折射率 1.66

化學(xué)特性

L-去甲腎上腺素為無色晶體，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。熔點：100～106℃

產(chǎn)品用途

L-去甲腎上腺素用作抗休克的血管活性藥。主要用于搶救急性低血壓和周圍血管擴張所引起的休克等。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

區(qū)別

血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質(zhì)所分泌，兩者對心和血管的作用，既有共性，又有特殊性，這是因為它們與心肌和血管平滑肌細胞膜上不同的腎上腺素能受體，結(jié)合能力不同所致。

腎上腺素與心肌細胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使心率增快，心肌收縮力增強，心輸出量增多，臨床常作為強心急救藥；與血管平滑肌細胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使皮膚、腎、胃腸的血管收縮，但對骨骼肌和肝的血管，生理濃度使其舒張，大劑量時使其收縮，故正常生理濃度的腎上腺素，對外周阻力影響不大。

去甲腎上腺素去甲腎上腺素也能顯著地增強心肌收縮力，使心率增快，心輸出量增多；

使除冠狀動脈以外的小動脈強烈收縮，引起外周阻力明顯增大而血壓升高，故臨床常作為升壓藥應(yīng)用。較大劑量時，因血管強烈收縮而使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高，脈壓變小。可是，在完整機體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會出現(xiàn)心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應(yīng)，通過壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對心的直接作用之故。

功用作用

主要激動α受體，對β受體激動作用很弱，具有很強的血管收縮作用，使全身小動脈與小靜脈都收縮（但冠狀血管擴張），外周阻力增高，血壓上升。

興奮心臟及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。臨床上主要利用它的升壓作用，靜滴用于各種休克（但出血性休克禁用），以提高血壓，保證對重要器官（如腦）的血液供應(yīng)。

使用時間不宜過長，否則可引起血管持續(xù)強烈收縮，使組織缺氧情況加重。

應(yīng)用酚妥拉明以對抗過分強烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應(yīng)。腎上腺素是α、β受體的激動藥，用藥時會因為縮血管效應(yīng)而使血壓升高。酚妥拉明是α受體阻斷藥，可選擇性地阻斷與血管收縮有關(guān)的α受體，而與血管舒張有關(guān)的β受體未被阻斷，所以用了腎上腺素后立即用酚妥拉明會出現(xiàn)血壓下降，稱作腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。

注意事項

（1）搶救時長時間持續(xù)使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、腎等將因毛細血管灌注不良而受不良影響，甚至導(dǎo)致不可逆性休克，須注意。

（2）高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。

（3）本品遇光即漸變色，應(yīng)避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。

（4）不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與鐵離子雜質(zhì)的藥物（如谷氨酸鈉、乳酸鈉等）相遇，則變紫色，并降低升壓作用。

（5）濃度高時，滴注以前應(yīng)對受壓部位（如臀部）采取措施，減輕壓迫（如墊棉墊）。

（6）用藥當中須隨時測量血壓，調(diào)整給藥速度，使血壓保持在正常范圍內(nèi)。

（7）其他參見腎上腺素。

藥理機制

本品是強烈的α受體激動藥，對β1受體作用較弱，對β2受體幾無作用。通過α受體的激動作用，可引起小動脈和小靜脈血管收縮，血管收縮的程度與血管上的α受體有關(guān)，皮膚黏膜血管收縮最明顯，其次是腎血管，對冠狀動脈作用不明顯，這可能與心臟代謝產(chǎn)物增加，擴張冠脈對抗了本品的作用有關(guān)。

通過β1受體的激動，使心肌收縮加強，心率上升，但作用強度遠比腎上腺素弱。α受體激動所致的血管收縮的范圍很廣，以皮膚、黏膜血管、腎小球為最明顯，其次為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等，繼心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物腺苷增多，腺苷能促使冠狀動脈擴張。

α受體激動的心臟方面表現(xiàn)主要是心肌收縮力增強，心率加快，心排血量增高；整體情況下由于升壓過高，可引起反射性興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢，心收縮率減弱，應(yīng)用阿托品可防止這種心率減慢。由于血管強烈收縮，使外周阻力增高，故心輸出量不變或下降。大劑量也能引起心率失常，但較少見。

血壓：外周血管收縮和心肌收縮力增加引起供血量增加，使收縮壓及舒張壓都升高，脈壓略加大。

其他：對其他平滑肌作用較弱，但可使孕婦子宮收縮頻率增加，對機體代謝的影響也較弱，只有在大劑量時才出現(xiàn)血糖增高。由于很難通過血腦屏障，幾無中樞作用。

逾量或持久使用，可使毛細血管收縮，體液外漏而致血溶量減少。

藥動學(xué)

口服后在胃腸道內(nèi)全部被破壞，皮下注射后吸收差，且易發(fā)生局部組織壞死；臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥后起效迅速，停止滴注后作用時效維持1～2分鐘。

主要在肝內(nèi)代謝，一部分在各組織內(nèi)，依靠兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉(zhuǎn)為無活性的代謝產(chǎn)物。經(jīng)腎排泄，極大部分為代謝產(chǎn)物，僅微量以原形排泄。

不良反應(yīng)

（1）藥液外漏可引起局部組織壞死。

（2）本品強烈的血管收縮足以使生命器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織血供不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，后果嚴重。

（3）應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部皮膚脫落，皮膚紫紺，皮膚發(fā)紅，嚴重眩暈，上列反應(yīng)雖屬少見，但后果嚴重。

（4）個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。

（5）在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時，可出現(xiàn)心律失常；血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。

（6）以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。

（7）逾量時可出現(xiàn)嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。

可引起重要器官供血不足,少數(shù)病人可出現(xiàn)心律失常,肢端缺血壞死?？芍掠行毓呛笸?。有時甲狀腺可一過性充血腫大。用于晚期妊娠可誘發(fā)子宮收縮。

禁忌癥

（1）交叉過敏反應(yīng)：對其他擬交感胺類藥不能耐受者，對本品也不能耐受。

（2）本品易通過胎盤，使子宮血管收縮，血流減少，導(dǎo)致胎兒缺氧，孕婦應(yīng)用本品必須權(quán)衡利弊。

（3）哺乳期婦女使用本品尚未發(fā)現(xiàn)問題。

（4）本品在小兒中研究尚缺乏，但至今未發(fā)現(xiàn)應(yīng)用中的特殊問題。

（5）老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。

（6）下列情況應(yīng)慎用：

①缺氧，此時用本品易致心律失常，如室性心動過速或心室顫動；

②閉塞性血管病，如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進一步加重血管閉塞，一般靜注不宜選用小腿以下靜脈；

③血栓形成，無論內(nèi)臟或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重，擴展梗塞范圍。10藥物相互作用編輯

（1）與全麻藥如氯仿、環(huán)丙烷、氟烷等同用，可使心肌對擬交感胺類藥反應(yīng)更敏感，容易發(fā)生室性心律失常，不宜同用，必須同用時減量給藥。

（2）與 β受體阻滯藥同用，各自的療效降低，β受體阻滯后α受體作用突出，可發(fā)生高血壓，心動過緩。

（3）與降壓藥同用，降壓效應(yīng)被抵消或減弱，與甲基多巴同用還使本品加壓作用增強。

（4）與洋地黃類同用，易致心律失常，須嚴密注意心電監(jiān)測。

（5）與其他擬交感胺類同用時，心血管作用增強。

（6）與麥角制劑如麥角胺、麥角新堿或縮宮素同用，促使血管收縮作用加強，引起嚴重高血壓，外周血管的血容量銳減。

（7）與三環(huán)類抗抑郁藥合用，由于抑制組織吸收本品或增強腎上腺素受體的敏感性，可加強本品的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓或高熱，如必須合用，則開始本品用量須小，并監(jiān)測心血管作用。

（8）與甲狀腺激素同用使二者作用均增強。

（9）與妥拉唑林同用可引起血壓下降，繼以血壓過度反跳上升，故妥拉唑林逾量時不宜用本品

 

產(chǎn)品信息
[重量]	1g
[顏色]	白色