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 洛伐他汀

中文名稱：洛伐他汀

別名:洛伐他汀,98%;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁;樂(lè)瓦停;脈溫寧

英文別名：LOVASTIN;MEVINOLIN;LOVALIP;mevlor;Lovastatin;Rovacor;MEVACOR;msd803;Sivlor;Paschol;

分子式：C24H36O5

分子量：404.54

CAS：75330-75-5

危險(xiǎn)性質(zhì):非危險(xiǎn)化學(xué)品

質(zhì)檢信息    

質(zhì)檢項(xiàng)目        指標(biāo)值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              72.83

Logp：           4.1955

產(chǎn)品用途

生命科學(xué)；制藥，心血管系統(tǒng)用藥，能阻止動(dòng)脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險(xiǎn)；新型血脂調(diào)節(jié)藥-HMG-CoA(β-羥基，β-甲基-戊二酸單酰輔酶A)還原酶抑制劑，能明顯降低血清總膽固醇的濃度。心血管系統(tǒng)用藥，能阻止動(dòng)脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險(xiǎn)。用于雜合子家族性、非家族性、繼發(fā)性各型高脂血癥，即糖尿病和腎病綜合征繼發(fā)性高膽固醇血癥?？山档蚑C、LF、LDL-C，升高HDL-C，減少心肌梗死、不穩(wěn)定心絞痛的危險(xiǎn)性及冠脈成形術(shù)的必要性。有關(guān)洛伐他汀的概述、藥用價(jià)值、生物合成、用途等是由的侍艷編輯整理。（2015-12-28）代謝。用于雜合子家族性、非家族性、繼發(fā)性各型高脂血癥，即糖尿病和腎病綜合征繼發(fā)性高膽固醇血癥?？山档蚑C、LF、LDL-C，升高HDL-C，減少心肌梗死、不穩(wěn)定心絞痛的危險(xiǎn)性及冠脈成形術(shù)的必要性。有關(guān)洛伐他汀的概述、藥用價(jià)值、生物合成、用途等是由k的侍艷編輯整理。降膽固醇藥物和HMG-CoA還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，一種對(duì)膽固醇合成的速率限制酶。阻止膽固醇和異戊二烯生產(chǎn)的關(guān)鍵化合物甲羥戊酸（mevalonate）生產(chǎn)。該產(chǎn)品是Pgp和CYP3A的底物。它增加細(xì)胞對(duì)抗癌藥物的耐藥性，如阿霉素，誘導(dǎo)骨髓瘤細(xì)胞凋亡。該產(chǎn)品誘導(dǎo)眾多癌細(xì)胞凋亡，部分通過(guò)抑制Rho家族GTP酶。它會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞周期在G1和G2/M期被捕獲。

化學(xué)性質(zhì)

洛伐他汀是一種白色至淡黃色結(jié)晶性固體，對(duì)光敏感。溶于二甲亞砜、乙醇、甲醇、氯仿、丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺，不溶于水。室溫溶解度(mg/mL)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350.二甲基甲酰胺90.乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20.水0.4×10-3。熔點(diǎn) 175-179℃。比旋光 [α]/D+330±10º(c=0.5,CH3CN)。密度：1.12 g/cm3。沸點(diǎn)：559.2ºC at 760 mmHg。閃點(diǎn)：185.3ºC。折射率：320 ° (C=0.5, CH3CN)。水溶解性：0.0004 mg/mL at 25 ºC。儲(chǔ)存條件：2-8ºC。滅火：霧狀水、耐醇泡沫、砂土、干粉、二氧化碳。避免禁忌物。血漿膽固醇主要有兩種來(lái)源途徑, 一種是從食物中吸收的外源性膽固醇, 另一種是來(lái)自體內(nèi)合成的內(nèi)源性膽固醇,其中內(nèi)源性膽固醇約占總膽固醇的2/3,所以它是降脂治療中的首選目標(biāo)。

生產(chǎn)方法

洛伐他汀經(jīng)發(fā)酵得到?？捎玫木N有:①M(fèi)onescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作為菌種時(shí),其培養(yǎng)液為:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米漿、0.5%氯化銨。菌種和培養(yǎng)液一起,在28℃需氧條件下培養(yǎng)10d。過(guò)濾取5L濾液,用5L Ph值為3的乙酸乙酯提取。提取液真空濃縮至干,剩余物溶于100ml苯。過(guò)濾除去不溶物,濾液用100ml 5%碳酸鈉水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氫氧化鈉溶液一起在室溫下攪拌2h。收集水層,用6mol/L鹽酸調(diào)至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸發(fā)至干,得260mg油狀物。將該油狀物溶于小量苯,得到的結(jié)晶再用丙酮和水的混合液重結(jié)晶,得87mg無(wú)色的洛伐他汀結(jié)晶,熔點(diǎn)157～159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。 心血管系統(tǒng)用藥，能阻止動(dòng)脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險(xiǎn)。

產(chǎn)品信息
[重量]	20mg
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)化學(xué)品