格列美脲
中文名稱:格列美脲英文名稱:Glimepiride別名:賀普丁;格列吡咯;分子式: C24H34N4O5S分子量: 490.62CAS編號:93479-97-1
質(zhì)檢信息質(zhì)檢項目 指標值含量,% ≥98.0Psa: 133.06Logp: 5.2654
產(chǎn)品用途格列美脲用作生命科學;醫(yī)藥,激素及其有關(guān)藥物,糖尿病治療藥實驗。作用機理:本品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ca2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達作用增加所致。由于格列美脲對心血管KATP通道的作用較弱,故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
化學性質(zhì)格列美脲又稱賀普丁是一種硫酰基尿素類化學物質(zhì),為白色粉末,無氣味或幾乎無臭。幾乎不溶于水,溶于二甲亞砜、N,N二甲基甲酰胺、稀堿性氫氧化物溶液和稀酸,難溶于二氯甲烷,不溶于甲醇和乙醇。熔點 202-215℃,常溫,可能對生育能力和胎兒造成傷害。
制備方法3-乙基-2,5-二氫-4-甲基-2-氧-1H-吡咯和異氰酸苯乙酯反應(yīng),再用氯磺酸進行氯磺化,氨解為磺酰胺,最后和異氰酸對甲環(huán)己基酯縮合,即得產(chǎn)品。或者氯磺化的產(chǎn)物先和氨基甲酸甲酯反應(yīng)后,再和對甲基環(huán)己胺縮合,也可得產(chǎn)品。
產(chǎn)品信息 [重量] 50mg [顏色] 白色 危險性類別 [危險性類別] 非危險品