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 阿巴卡韋

中文名稱：阿巴卡韋

英文名稱：Abacavir

別名：阿巴卡維;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇;阿巴卡韋硫酸鹽;

分子式: C14H18N6O

分子量: 286.33

CAS編號：136470-78-5

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標值

含量，％      ≥98.0

Psa：         101.88

Logp：        1.7465

產(chǎn)品用途

阿巴卡韋用作化學(xué)合成；生命科學(xué)；抗病毒藥，具有抗艾滋病毒的作用實驗。

化學(xué)性質(zhì)

阿巴卡韋又稱阿巴卡維是一種抗病毒藥，為黃色至淺棕色透明液體，帶有硫醇的臭味，不溶于水，微溶于甲醇和熱二甲亞砜，密度：1.7g/cm3沸點：636ºC at 760 mmHg閃點：338.4ºC折射率：1.864儲存條件：0-6°C蒸汽壓：4.77E-17mmHg at 25°C，常溫，有害，具眼腐蝕和致敏性，有致癌可能性，有致遺傳缺陷可能，可能對生育能力和胎兒造成傷害。

制備方法

乙酰氨基環(huán)己-2-烯甲醇乙酸酯和氫氧化鋇八水合物溶于水,在氮氣保護下攪拌反應(yīng),用二氧化碳中和反應(yīng)液,過濾,濾液濃縮。得到的物質(zhì)和2-氨基4,6-二氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中攪拌反應(yīng),加入鹽酸,濃縮至干,得到的物質(zhì)溶于氯仿。過濾除去未反應(yīng)的2-氨基-4,6-二氯嘧啶,用氯仿洗滌。氯仿層合并,濃縮,經(jīng)過柱層析,將柱層析分離得到的產(chǎn)物和乙酸鈉三水合物溶于乙酸水溶液中,緩慢加入由4-氯苯重氮鹽酸鹽、濃鹽酸、水和硝酸鈉所形成的冷的溶液,攪拌,過濾收集沉淀,水洗,得到產(chǎn)物4-[2-氨基-6-氯-5-(4,5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-環(huán)己烯-1-甲醇。將該產(chǎn)物懸浮于乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮氣下回流,分批加入鋅粉反應(yīng)。過濾除去未反應(yīng)的鋅,濾液濃縮,得到的物質(zhì)柱層析提純,得4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-環(huán)己烯-1-甲醇。將其溶于乙酸二乙氧基甲酯中,回流。在真空下蒸出溶劑,加入二氧六環(huán)和鹽酸,室溫攪拌、冷卻,用氫氧化鈉中和至pH=7,再用3∶1的氯仿/甲醇提取。有機層用硫酸鎂干燥,過濾,濃縮,得到的物質(zhì)柱層析,得4-(2-氨基-6-氯-9-N-嘌呤-9-基)-2-環(huán)己烯-1-甲醇。該產(chǎn)物溶于乙醇,加入環(huán)丙胺,在氮氣下反應(yīng)6h。濃縮,加入氯仿和飽和碳酸氫鈉溶液。水層用氯仿提取,濃縮,柱層析分離,即得產(chǎn)物。

產(chǎn)品信息
[重量]	250mg
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非?；?/td>