氨芐西林鈉
中文名稱 氨芐西林鈉中文同名 氨芐青霉素鈉;安比西林鈉英文名稱 Ampicillin sodium化學(xué)式 C16H18N3NaO4S分子量 371.39CAS編號 69-52-3
質(zhì)檢信息質(zhì)檢項(xiàng)目 指標(biāo)值含量,% ≥99%灼燒殘?jiān)?以硫酸鹽計(jì)),% ≤0.01PSA:140.86000LOGP:0.01250蒸氣壓 1.6E-13mmHg at 25°C折射率 1.638閃點(diǎn) 294.4°C熔點(diǎn) 154-157oC沸點(diǎn) 563.2°C at 760 mmHg密度 1.51.504 g/cm3
化學(xué)特性氨芐西林鈉又稱氨芐青霉素鈉為白色或類白色的粉末或結(jié)晶。易溶于水,略溶于乙醇,不溶于乙醚。有吸濕性,水溶液置室溫中逐漸變黃,產(chǎn)生混濁,效價(jià)逐漸下降。無臭,味微苦。
產(chǎn)品用途1.氨芐西林鈉又稱氨芐青霉素鈉屬半合成的廣譜青霉素,主要用于革蘭陽性球菌、大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌等的治療。2.半合成的青霉素,抗革蘭氏陽性及陰性菌。 屬β-內(nèi)酰胺酶抗生素,氨基基團(tuán)鏈連接到青霉素結(jié)構(gòu)上。屬青霉素衍生物,依靠在細(xì)菌細(xì)胞膜的內(nèi)層面使轉(zhuǎn)肽酶失活抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。3.用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。4.如牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等;豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。
儲藏措施1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲。3.保持容器密封。4.遠(yuǎn)離火種、熱源,防止陽光直射。5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。10.防止粉塵和氣溶膠生成。
急救措施【食入】攝入不可能。但是,如果攝入,獲得緊急醫(yī)療照顧。【吸入】如果克服被曝光,將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚,用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的,首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧,如果不良影響或刺激。【眼睛】眼睛接觸的情況下,立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。
制備方法本發(fā)明目的是通過以下途徑來實(shí)現(xiàn)的氨芐西林鈉鹽的制備方法,包括下列步驟1)異辛酸鈉的純化將16.5~20.5重量份的異辛酸鈉溶解在68.9~12.5重量份的醋酸甲酯中,將所得溶液過濾,用醋酸甲酯沖洗過濾時(shí)溶液通過的地方,合并濾液及洗液,將合并液置于無菌室高位罐于0~5℃下保存?zhèn)溆谩?/span>2)將30重量份的氨芐西林三水酸溶解在8.4~57.8重量份的無水乙醇中,然后加入19~22重量份的雙異丙胺進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)完成后,將溶液冷卻到0~5℃,加入活性炭,過濾,將濾液置于無菌室結(jié)晶罐,該結(jié)晶罐置于高位罐正下方,于0~7℃下保存?zhèn)溆谩?/span>3)結(jié)晶將步驟1)高罐中的異辛酸鈉溶液一邊攪拌一邊加入到步驟2)結(jié)晶罐中,待反應(yīng)完成后,將反應(yīng)液在結(jié)晶罐中結(jié)晶,結(jié)晶條件是溫度-2~2℃,在80~120轉(zhuǎn)/分的攪拌速度下攪拌60~90分鐘。4)將醋酸甲酯經(jīng)無菌過濾后置于無菌室高位罐備用。5)將步驟3)中所得的結(jié)晶物過濾,再用步驟4)中的醋酸甲酯洗滌結(jié)晶物2~3次,濾液及洗液回收,將洗滌后的純凈結(jié)晶物干燥即得氨芐西林鈉鹽。
實(shí)例實(shí)施例 氨芐西林鈉鹽的制備將18.5kg異辛酸鈉溶解在56.5kg醋酸甲酯中,將所得溶液過濾,用醋酸甲酯沖洗過濾時(shí)溶液通過的地方,合并濾液及洗液,將合并液置于無菌室高位罐于4℃下保存?zhèn)溆谩?0kg氨芐西林三水酸溶解在45.522kg無水乙醇和21.381kg雙異丙胺的混合溶液中,待溶解完全后,將其冷卻到2℃,加入活性炭,首先除碳過濾,再無菌過濾,收集濾液;用無水乙醇沖洗過濾時(shí)反應(yīng)液通過的地方,收集洗滌液;合并濾液和洗滌液,將合并后的液體置于無菌室結(jié)晶室于4℃下保存?zhèn)溆谩?/span>將高罐中的異辛酸鈉溶液一邊攪拌一邊加入到結(jié)晶罐中,在結(jié)晶罐中開始結(jié)晶生產(chǎn),結(jié)晶條件是溫度0℃,在100轉(zhuǎn)/分的攪拌速度下攪拌80分鐘;將10L醋酸甲酯經(jīng)無菌過濾后置于無菌室高位罐備用;將結(jié)晶罐中生成的結(jié)晶過濾,用無菌室高位罐中的醋酸甲酯洗滌結(jié)晶粉末2次,濾液及洗液回收,將洗滌后的結(jié)晶物干燥即得氨芐西林鈉鹽。
概述1.氨芐西林鈉是一種廣譜青霉素,抗菌譜較青霉素為廣,對部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌)亦具抗菌活性。對革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿也可被細(xì)菌產(chǎn)生的青霉素酶水解失活。臨床適用于治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。本品為腸球菌感染的首選用藥。2.氨芐西林鈉是一種廣譜青霉素,抗菌譜較青霉素為廣,對部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌)亦具抗菌活性。對革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿。也可被細(xì)菌產(chǎn)生的青霉素酶水解失活。臨床適用于治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。本品為腸球菌感染的首選用藥。
注意事項(xiàng)1.對青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。2.對青霉素過敏的動物禁用;成年反芻動物禁止內(nèi)服;馬屬動物不宜長期內(nèi)服。3.該品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液的效價(jià)能保持7天。4.在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低,故宜以中性液體作溶劑。5.休藥期,牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。6.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。7.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹,宜避免使用。8.本品須新鮮配制。孕婦及哺乳期婦女用藥: 尚無本品在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對照試驗(yàn),所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
鑒別1.在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品溶液的主峰保留時(shí)間應(yīng)與對照品溶液的主峰保留時(shí)間一致。2.取該品0.25g ,加水5ml 溶解,加2mol/L醋酸溶液0.5ml ,搖勻后,于冰浴靜置10分鐘,用垂熔漏斗濾取析出物,用丙酮-水(9:1) 混合溶液2~3ml洗滌,置60℃干燥30分鐘,照紅外分光光度法(附錄Ⅳ C)測定。該品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與氨芐西林三水物的對照圖譜(光譜集658圖)一致。3.該品顯鈉鹽的火焰反應(yīng)
不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)與青霉素相仿,以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常見的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎;過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人??股叵嚓P(guān)性腸炎少見,少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀,嬰兒應(yīng)用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前鹵隆起。
產(chǎn)品信息 [顏色] 白色 [重量] 25g 危險(xiǎn)性類別 [危險(xiǎn)性類別] 非危險(xiǎn)品
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