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商品描述：

商品屬性

天麻素

中文名稱天麻素

中文同名天麻苷;4-羥甲基苯-Beta-D吡喃葡萄糖苷;4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙;

英文名稱 Gastrodin

化學(xué)式 C13H18O7

分子量 286.28

CAS編號 62499-27-8

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目指標(biāo)值

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，% ≤0.01

含量，％ ≥98%

PSA：119.61000

LOGP：-1.64240

蒸氣壓 1.6E-13mmHg at 25°C

折射率 1.638

閃點 294.4°C

熔點 154-157oC

沸點 563.2°C at 760 mmHg

密度 1.51.504 g/cm3

化學(xué)特性

天麻素為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚，天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元。

產(chǎn)品用途

1.可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡失調(diào)，具有較好的降壓，鎮(zhèn)靜、催眠作用，對神經(jīng)衰弱、失眠頭痛有一定療效，還能擴(kuò)張血管、改善心肌微循環(huán)、緩解腦血管痙攣、增加心肌營養(yǎng)性血流量提高供氧能力，是中醫(yī)治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。

2.天麻素用于神衰、神衰綜合征及腦外傷性綜合征。

3.用于眩暈癥：美尼爾氏病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動脈供血不足等。

4.用于神經(jīng)痛：三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等。

5.用于頭痛：血管性頭痛、偏頭痛、神經(jīng)衰弱及神衰綜合征等。

6.具有三抗、三鎮(zhèn)：抗癲癇、抗驚厥、抗風(fēng)濕；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)痛。

7.調(diào)節(jié)心腦血管功能，增強(qiáng)機(jī)體免疫能力。健腦補(bǔ)腦滋腎補(bǔ)腦，提氣益神。

8.助陽氣，補(bǔ)五勞七傷，通血脈，開竅。更多研究表明，天麻素對學(xué)生增智、健腦，保持良好的學(xué)習(xí)狀態(tài)，腦力勞動者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長期服用天麻的人氣色出眾。

9.用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合癥及血管神經(jīng)性頭痛等癥（如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等）亦可用于腦外傷性綜合癥、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動脈供血不足等。

10.治療椎一基底動脈供血不足椎一基底動脈供血不足是內(nèi)科常見病，以陣發(fā)性眩暈為主要癥狀，嚴(yán)重影響患者的工作與生活。

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

1.一種天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，包括對乙酰氧甲基苯酚的制備、五乙酰天麻素的制備和天麻素的制備及精制； (1)對乙酰氧甲基苯酚的制備，將對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯一起攪拌反應(yīng).8、h，再將得到的反應(yīng)液減壓濃縮，濃縮得到的殘余物用純化水洗滌再用乙醇重結(jié)晶，形成含對乙酰氧甲基苯酚結(jié)晶的結(jié)晶液，而后抽濾，對乙酰氧甲基苯酚結(jié)晶濾餅用乙醇洗滌，最后抽干，形成對乙酰氧甲基苯酚濕品； (2)五乙酰天麻素的制備，將五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚和乙腈進(jìn)行攪拌反應(yīng)，攪拌過程中加入三氟化硼-乙腈，后再攪拌反應(yīng)5~8h ;反應(yīng)結(jié)束后加入適量純化水，攪拌后靜置分層，分離兩相，再用純化水洗滌分離出的有機(jī)相，然后第二次靜置分層、分離兩相，將第二次分離出的有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，蒸干后得到殘余物用乙醇進(jìn)行重結(jié)晶，形成含五乙酰天麻素結(jié)晶的結(jié)晶液，后進(jìn)行抽濾得到五乙酰天麻素結(jié)晶； (3)天麻素的制備及精制，將五乙酰天麻素和甲醇一并攪拌反應(yīng)，后加入甲醇鈉溶液于.40.(TC保溫攪拌反應(yīng)f2h ;停止攪拌后加入藥用炭混懸液脫色，形成脫色液，后將脫色液壓入結(jié)晶罐中，開啟結(jié)晶罐夾套冷凍鹽水，溫度降至o°c以后攪拌析晶，最后離心甩干后真空干燥得到天麻素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，所述步驟(1)中對乙酰氧甲基苯酚的制備，具體包括下述步驟: (11)酯化反應(yīng)，將對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯一并加入第一反應(yīng)罐中，在30°C的溫度下攪拌反應(yīng)8h ;所述對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯的質(zhì)量份數(shù)比為1:1.11:5.00 ; (12)重結(jié)晶，將步驟(11)得到的反應(yīng)液減壓濃縮，濃縮得到的殘余物用純化水洗滌，再用乙醇進(jìn)行重結(jié)晶，升溫至65°C攪拌溶解，降溫至(T5°C結(jié)晶，而后保溫結(jié)晶ll(Tl20min，形成含對乙酰氧甲基苯酚結(jié)晶的結(jié)晶液； (13)抽濾洗滌，將含對乙酰氧甲基苯酚結(jié)晶的結(jié)晶液放入抽濾器中抽濾，得到對乙酰氧甲基酚結(jié)晶濾餅，后用O飛。C的乙醇洗滌，再抽干，得到對乙酰氧甲基苯酚結(jié)晶濕品。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，所述步驟(2)中五乙酰天麻素的制備具體包括下述步驟: (21)縮合反應(yīng)，將五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚和乙腈一并放入第二反應(yīng)罐中，開啟攪拌，攪拌下加入三氟化硼-乙腈，加完后控制料液溫度在30°C，攪拌反應(yīng)6h ;其中，五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚、乙腈和三氟化硼-乙腈的質(zhì)量份數(shù)比為2.35:1:7.52:3.52 ； (22)分離，將純化水加入第二反應(yīng)罐攪拌10分鐘后靜置分層，分離兩相，再用純化水洗滌分離出的有機(jī)相，然后第二次靜置分層、分離兩相，將第二次分離出的有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸干后得殘余物； (23)重結(jié)晶，將乙醇加入第二反應(yīng)罐中，通過調(diào)節(jié)溫度來進(jìn)行重結(jié)晶，升溫至65°C后攪拌溶解，再降溫至(T5°C結(jié)晶，保溫結(jié)晶2h，形成含五乙酰天麻素結(jié)晶的結(jié)晶液； (24 )抽濾洗滌，將含五乙酰天麻素結(jié)晶的結(jié)晶液放入抽濾器中抽濾，得到五乙酰天麻素結(jié)晶濾餅，用O飛。C的乙醇洗滌，再抽干，得到五乙酰天麻素濕品。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，在所述步驟(22)中，加壓蒸干的條件是氣壓為-0.09Mpa、溫度為82V。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，在所述步驟(3)中天麻素的制備及精制，具體包括下述步驟: (31)備料,將0.06kg甲醇溶于8kg純化水中配置成0.2mol/L的甲醇鈉溶液；將1.5kg藥用炭加入到5kg甲醇中，配制成藥用炭混懸液；將甲醇抽入洗滌液儲罐，開啟夾套冷凍鹽水，將甲醇溫度冷卻至O °C ; (32)成鹽，將五乙酰天麻素和甲醇一起加入第三反應(yīng)罐中，攪拌升溫至40°C，后將步驟(31)配置好的甲醇鈉溶液加入第三反應(yīng)罐中，于40°C下保溫攪拌反應(yīng)1.5h ； (33)脫色，在第三反應(yīng)罐中加入藥用炭混懸液，在40°C下保溫攪拌脫色30min，形成脫色液； (34)壓濾，將脫色液從第三反應(yīng)罐壓入結(jié)晶罐，而后再用甲醇沖洗第三反應(yīng)罐，洗液一并壓入結(jié)晶罐內(nèi)； (35)冷卻結(jié)晶，開啟結(jié)晶罐夾套冷凍鹽水并開啟攪拌，將其中料液溫度降至0°C進(jìn)行析晶，保溫析晶1.5h,形成含天麻素晶體的結(jié)晶液； (36)離心洗滌，將含天麻素晶體的結(jié)晶液放入離心機(jī)中甩濾，甩干后用甲醇洗滌，然后甩干，形成天麻素結(jié)晶濕品； (37)真空干燥，將天麻素結(jié)晶濕品放入打粉機(jī)中打粉后分裝到干燥盤中干燥6~8h，得到天麻素結(jié)晶； (38)粉碎內(nèi)包，將天麻素結(jié)晶放入打粉機(jī)中粉碎，而后包裝。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的天麻素的生產(chǎn)工藝，其特征在于，在步驟(37)中，天麻素結(jié)晶濕品分裝到干燥盤中之后，在68~72°C、-0.085MPa的真空度下進(jìn)行干燥。

合成方法

化學(xué)合成法制備天麻素現(xiàn)大多生產(chǎn)廠家采用4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷為重要中間體通過還原、乙?；?、脫保護(hù)制得。目前主要的制備方法有以下3種：

方法一：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷在醇類溶劑中用硼氫化鉀或硼氫化鈉回流反應(yīng)后用醋酐進(jìn)行乙?；?，然后在醇溶液中用甲醇鈉中脫保護(hù)后，脫色重結(jié)晶得天麻素成品，合成路線如下式所示：上述方法采用硼氫化鉀或硼氫化鈉在高溫回流下進(jìn)行還原，再經(jīng)過乙?；竺摫Ｗo(hù)制得天麻素，此制備方法的操作過程復(fù)雜且在高溫下還原會產(chǎn)生大量雜質(zhì)，還原選擇性不高，在反應(yīng)過程中會有大量的氫氣產(chǎn)生，有一定的安全隱患，后處理過程復(fù)雜。

方法二：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷用雷尼鎳或鈀碳下在通入氫氣后在高壓下進(jìn)行還原，然后進(jìn)行脫保護(hù)制得天麻素或進(jìn)行乙?；倜摫Ｗo(hù)制得天麻素，合成路線如下式所示：

此方法在生產(chǎn)過程中需進(jìn)行加氫還原，在高壓下進(jìn)行對設(shè)備要求較高，用的催化劑高度易燃，操作上有一定的危險性，在生產(chǎn)過程中使用重金屬催化劑，有將重金屬引入產(chǎn)品會對便用者帶來風(fēng)險。

方流三：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷在醇類溶劑中用硼氫化鉀或硼氫化鈉回流反應(yīng)后還原和脫保護(hù)一步完成，合成路線如下式所示：此方法采用硼氫化鉀或硼氫化鈉在高溫回流下進(jìn)行還原條件劇烈、在反應(yīng)過程中會有大量

的氫氣產(chǎn)生，有一定的安全隱患，在高溫下還原會產(chǎn)生大量雜質(zhì)，還原選擇性不高。

特性

天麻素又稱天麻甙，化學(xué)名稱為4-羥基苯-β-D 吡喃葡萄糖苷半水化合物，原料藥主要產(chǎn)自我國云南省，是從蘭科屬植物天麻的干燥根塊中提取的一種鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥物，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚，天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元。可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡失調(diào)，具有較好的降壓，鎮(zhèn)靜、催眠作用，對神經(jīng)衰弱、失眠頭痛有一定療效，還能擴(kuò)張血管、改善心肌微循環(huán)、緩解腦血管痙攣、增加心肌營養(yǎng)性血流量提高供氧能力，是中醫(yī)治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。天麻素屬揮發(fā)油，而揮發(fā)油的特點是遇高溫極易揮發(fā)，所以天麻無論采用共煎或另煎的方法，都會因高溫而失去有效成分，且煎的時間越長，其有效成分失去也越多，從而降低療效，因此正確的服用方法應(yīng)將天麻研末吞服或沖入煎好的藥汁中服用。

藥理作用

1. 對血管血壓的作用血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的縮血管因子內(nèi)皮素(ET)、內(nèi)皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發(fā)病有關(guān)。ET的恒定釋放維持了血管收縮的平衡，當(dāng)血壓增高時，血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷、再生、產(chǎn)生大量的ET而引起高血壓患者的相應(yīng)臨床和病理改變。高血壓血管內(nèi)皮損傷時，循環(huán)中血管緊張素 Ⅱ增加，產(chǎn)生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接使血管收縮，血管內(nèi)皮功能減退，提示ET和NO共同參與了高血壓發(fā)生和發(fā)展,ET合成和釋放進(jìn)一步增加，而NO則減少，使高血壓病情進(jìn)一步加重.

2. 抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率，結(jié)果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小鼠體內(nèi)血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導(dǎo)的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集.

3.對神經(jīng)細(xì)胞作用劉中華等考察了天麻素對誘導(dǎo)的阿爾茨海默病(AD)神經(jīng)細(xì)胞的作用。以人參總皂苷作為陽性對照，通過形態(tài)學(xué)觀察和MTF等方法檢測細(xì)胞活力。結(jié)果與對照組比較，邯25—35誘導(dǎo)的培養(yǎng)神經(jīng)元發(fā)生明顯的形態(tài)學(xué)變化,MTF檢測顯示細(xì) 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有顯著性(P<0．05)；當(dāng)預(yù)先加入不同濃度的天麻素和人參總皂苷時,Aft25—35對神經(jīng)細(xì)胞的損傷明顯減輕，細(xì) 胞活力明顯增強(qiáng),LDH釋放減少，結(jié)果顯示不同濃度的天麻素對 5—35誘導(dǎo)的神經(jīng)損傷亦有較強(qiáng)的保護(hù) 作用，可顯著降低神經(jīng)細(xì)胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg/ml時保護(hù)作用最強(qiáng)。

4.抗自由基和保護(hù)細(xì)胞膜作用再灌注引起的氧自由基大量生成而引發(fā)的脂質(zhì)過氧化導(dǎo)致腎組織損傷是缺血性腎衰發(fā)病的重要機(jī)制。缺血期使組織含氧量減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受體，可導(dǎo)致組織內(nèi)大量氧自由基在短時間內(nèi)爆發(fā)性增多并堆積，具有高度反應(yīng)活性的氧自由基與含有豐富不飽和脂肪酸的細(xì)胞膜系統(tǒng)發(fā)生脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，造成細(xì)胞形態(tài)及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血再灌注”損傷神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)LDH的漏出，對維持細(xì)胞膜的流動性具有一定作用；并能顯著降低LPO的生成，表明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外培養(yǎng)缺血再灌注損傷神經(jīng)細(xì)胞多方面的保護(hù)作用.

5.對免疫功能的影響天麻素注射液能顯著增強(qiáng) 小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高于對照組，表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細(xì)胞免疫與體液免疫均有增強(qiáng)作用。

毒理

急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。

亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗，對紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計數(shù)無影響。血液化驗測定對谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無影響。

藥代動力學(xué)

注射給藥后，血藥濃度高低與鎮(zhèn)靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內(nèi)分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。

不良反應(yīng)

有少數(shù)病人出現(xiàn)口鼻干燥、頭昏、胃不適等癥狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。

注意事項

使用該品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。