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    雙氫青蒿素（英語(yǔ)：Dihydroartemisinin是一種用來(lái)治療瘧疾的藥物。雙氫青蒿素是所有青蒿素類藥物的活性代謝產(chǎn)物（包括青蒿素，青蒿琥酯，蒿甲醚等），并且其本身也是一種藥物。雙氫青蒿素是青蒿素的半合成衍生物，并且廣泛作為其他青蒿素衍生物的中間體使用。 中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院1985年開(kāi)始以還原青蒿素為基礎(chǔ)，將其完善成雙氫青蒿素，于1992年7月獲得新藥證書。雙氫青蒿素抗瘧療效高于青蒿素10倍，可口服途徑給藥，而且復(fù)燃率明顯降低。臨床實(shí)驗(yàn)殺蟲速度相當(dāng)于靜脈注射的青蒿琥酯，優(yōu)于肌肉注射的蒿甲醚。

雙氫青蒿素

中文名稱：雙氫青蒿素

英文名稱：Dihydroartemisinin

別名：

分子式: C15H24O5

分子量: 284.35

CAS編號(hào)：71939-50-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：         57.15

Logp：        2.1867

產(chǎn)品用途

雙氫青蒿素用作化學(xué)合成；生命科學(xué)；中草藥成分，抗瘧藥，抗銀屑病，抗炎劑等實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

雙氫青蒿素是一種青蒿素衍生物，為白色結(jié)晶，無(wú)氣味，味苦，對(duì)空氣和熱敏感。易溶于氯仿，溶于乙醇、二氯甲烷、丙酮，微溶于乙腈、甲醇，幾乎不溶于水。pH 6.0-7.0，密度：1.24，沸點(diǎn)：375.6ºC at 760 mmHg，熔點(diǎn)：144-149ºC，閃點(diǎn)：181ºC，冷藏品-2-8℃。

制備方法

以青蒿素為原料合成(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-三甲基十氫-3H-3,12-環(huán)氧[1,2]二氧雜庚環(huán)[4,3-i]異苯并吡喃-10-醇的一般步驟如下：在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將LiBHEt3溶液（1M的四氫呋喃溶液）通過(guò)注射器緩慢滴加到青蒿素（200mg，0.71mmol）溶解于無(wú)水四氫呋喃（20mL）的溶液中。反應(yīng)過(guò)程中通過(guò)水浴或冰水浴維持反應(yīng)混合物溫度恒定。通過(guò)薄層色譜（TLC）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，直至青蒿素完全消耗（約5-10分鐘）。隨后，分批加入乙酸的THF溶液（20體積%，每次100μL或50μL）以淬滅反應(yīng)，調(diào)節(jié)反應(yīng)混合物的pH至5-6。將反應(yīng)混合物在減壓下濃縮至干。干燥后的殘余物用乙酸乙酯和蒸餾水進(jìn)行萃取分離。分離有機(jī)相后，水相再用乙酸乙酯萃取兩次。合并所有乙酸乙酯萃取液，用無(wú)水硫酸鈉干燥6小時(shí)。干燥后的有機(jī)相經(jīng)過(guò)濾，減壓濃縮至干，得到白色片狀目標(biāo)產(chǎn)物。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品