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 氯霉素

中文名稱     氯霉素

中文同名     D-(-)-蘇-1-對(duì)硝基苯基-2-二氯乙酰胺基-1,3-丙二醇;左旋霉素;左旋-蘇-1-(對(duì)硝基苯基)-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇;

英文名稱     Chloramphenicol

化學(xué)式        C11H12Cl2N2O5

分子量        323.13

CAS編號(hào)    56-75-7

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥98%

PSA：          115.38000

LOGP：        1.82310

熔點(diǎn) 175-177°C

密度 1.618

化學(xué)特性

氯霉素是一種化學(xué)物質(zhì)為白色或微黃帶綠色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)150.5-151.5℃(149.7-150.7℃)。在高真空下可以升華。微溶于水（2.5mg/ml，25℃），略溶于丙二醇（150.8mg/ml），易溶于甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、丙酮，不溶于乙醚、苯、石油醚，植物油。味極苦。

產(chǎn)品用途

1.氯霉素屬?gòu)V譜抑菌抗生素，是治療傷寒，副傷寒的首選藥，治療厭氧菌感染的特效藥物之一，其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應(yīng)嚴(yán)重現(xiàn)用得越來(lái)越少。

2.抗菌譜、作用及用途均與氯霉素相同

3.氯霉素用于治療由傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、肺炎球菌等引起的感染

4.抗生素類抗感染原料藥

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽(yáng)光直射。

5.庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無(wú)水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

世界各國(guó)對(duì)氯霉素的生產(chǎn)方法進(jìn)行過(guò)大量的研究，歸納起來(lái)有：（1）對(duì)硝基苯乙酮法；（2）苯乙烯法；（3）肉桂醇法；（4）對(duì)硝基肉桂醇法；（5）對(duì)硝基苯甲醛法。我國(guó)采用對(duì)硝基苯乙酮法，該法由乙苯經(jīng)硝化、氧化、溴化、成鹽、水解、乙?；?、加成、還原、分解、分拆、二氯乙?；寐让顾?。

不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)

1、抑制骨髓造血功能：為氯霉素最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為紅細(xì)胞、粒細(xì)胞及血小板減少。有兩種類型：一是可逆性抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，并伴有貧血，與劑量和療程有關(guān)，停藥后即可逐漸恢復(fù); 二是不可逆的再生障礙性貧血，與劑量和療程無(wú)直接關(guān)系，發(fā)生率低，一旦發(fā)生常難逆轉(zhuǎn)，死亡率高，少數(shù)存活者可發(fā)展為粒細(xì)胞性白血病，婦女、兒童及肝腎功能不全者發(fā)生率偏高。這是限制臨床應(yīng)用的主要原因。

2、本品在肝內(nèi)代謝率很高，對(duì)肝功能有障礙者適當(dāng)減量(成人每日不超過(guò)1.0 g)或盡可能不用。

3、氯霉素從腎臟排出原形藥僅5%～10%，故不適宜用于治療尿路感染。

4、早產(chǎn)兒與新生兒盡可能不用。

5、偶見(jiàn)精神神經(jīng)癥狀，應(yīng)及時(shí)停藥。

6、妊娠后期和哺乳期均不宜應(yīng)用，此因本品在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合而解毒，結(jié)合物由腎排出。而本品能經(jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，胎兒、新生兒由于肝內(nèi)酶系統(tǒng)不健全，葡萄糖醛酸結(jié)合本品的能力較差，且腎臟排泄功能又較弱，故極易引起藥物蓄積，可使新生兒出現(xiàn)灰嬰綜合征，表現(xiàn)特有的帶灰色發(fā)紺、呼吸困難、嘔吐、腹脹以至循環(huán)衰竭，病死率很高。此外，本品能損害造血系統(tǒng)，可使孕婦發(fā)生再生障礙性貧血，新生兒出現(xiàn)血小板減少癥等后果。

一種氯霉素的制備方法與流程

氯霉素對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性以及陽(yáng)性細(xì)菌、流感桿菌、百日咳桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、立克次體、沙眼衣原體等都能有效控制。由于其在生物醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用非常廣泛，因此探索一種溫和、高效、經(jīng)濟(jì)的方法制備氯霉素受到了廣大化學(xué)生物工作者的關(guān)注。

目前工業(yè)制備氯霉素的方法是：以苯乙酮為起始原料，通過(guò)溴化、氨化、乙酰化、羥醛縮合、異丙醇鋁還原、水解脫保護(hù)、手性拆分以及二氯乙酰化等8步化學(xué)反應(yīng)制備的。其合成路線如下：

此方法存在以下缺點(diǎn)：

(1)此路線需要手性拆分，而拆分的理論收率只有50％，這導(dǎo)致了整條路線的收率在30％以下；加之，拆分的步驟非常繁瑣，給工業(yè)生產(chǎn)帶來(lái)很大的不便；

(2)此路線中需要用到乙?；Ｗo(hù)，再脫保護(hù)，原子經(jīng)濟(jì)性較差并且反應(yīng)步驟的增加使得整體的收率降低，同時(shí)也對(duì)工業(yè)化生產(chǎn)增加了難度。

(3)此路線還原步驟中使用異丙醇鋁，此過(guò)程產(chǎn)生大量難于處理的三廢，對(duì)環(huán)境危害非常大。

因此，目前亟待提出一種制備條件溫和、操作步驟簡(jiǎn)單、產(chǎn)品收率效、原子經(jīng)濟(jì)性優(yōu)越、對(duì)環(huán)境友好的氯霉素制備方法。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是現(xiàn)有技術(shù)中的制備氯霉素的工藝存在反應(yīng)步驟長(zhǎng)、操作步驟繁瑣、反應(yīng)條件苛刻、原子經(jīng)濟(jì)性低、產(chǎn)品收率低、對(duì)環(huán)境不友好的問(wèn)題，進(jìn)而提供一種低成本、易于制備、產(chǎn)率高、更為環(huán)保的制備氯霉素方法。

為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供了制備氯霉素的方法，包括如下步驟：以現(xiàn)有氯霉素生產(chǎn)工藝的中間體(對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽)為起始原料通過(guò)二氯乙?；?、羥醛縮合反應(yīng)以及不對(duì)稱生物催化還原三步反應(yīng)，即得所述氯霉素。

需要說(shuō)明的是，所述氯霉素的結(jié)構(gòu)式如下所示：

優(yōu)選地，所述氯霉素的合成路線為：

優(yōu)選地，所述二氯乙?；磻?yīng)具體為：將對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽與溶劑、二氯乙酰氯混合均勻，再向其中加入縛酸劑，在15-20℃的溫度下反應(yīng)，反應(yīng)完畢，即得二氯乙?；a(chǎn)物。

需要說(shuō)明的是，所述反應(yīng)溶劑包括但不限于二氯甲烷，只要能夠起到溶解作用即可。所述縛酸劑包括但不限于三乙胺，只要能夠起到吸收反應(yīng)中產(chǎn)生的酸的作用即可，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)實(shí)際需求可對(duì)其成分進(jìn)行調(diào)整。

進(jìn)一步優(yōu)選地，所述二氯乙?；磻?yīng)還包括，在所述二氯乙?；磻?yīng)完畢后，將反應(yīng)混合溶液過(guò)濾，再將濾餅用二氯甲烷洗滌，收集濾液，并將濾液依次用稀鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液、飽和食鹽水洗滌，干燥脫溶，即得二氯乙?；a(chǎn)物。

優(yōu)選地，所述羥醛縮合反應(yīng)具體為：將二氯乙?；a(chǎn)物與乙醇、甲醛混合均勻，調(diào)節(jié)混合溶液的pH值為7.2-7.5，在溫度32-35℃下反應(yīng)，反應(yīng)完畢，即得對(duì)硝基-α-二氯乙酰胺基-β-羥基苯丙酮。

優(yōu)選地，所述催化還原反應(yīng)具體為：將硝基-α-二氯乙酰胺基-β-羥基苯丙酮與酮還原酶加入到緩沖液中，在溫度20-40℃下、pH值為6.0-8.0的條件下反應(yīng)，反應(yīng)完畢即得所述氯霉素。

優(yōu)選地，所述緩沖溶液為pH值為6.0-7.5、濃度為0.05-0.1mol/L的PBS緩沖溶液。

需要說(shuō)明的是，所述緩沖溶液包括但不限于PBS緩沖溶液，只要能夠在酶催化反應(yīng)時(shí)，起到保持鹽平衡、調(diào)整的適宜pH的緩沖作用即可。所述PBS緩沖溶液是指磷酸鹽緩沖溶液，其成分包括但不限于Na2HPO4、KH2PO4、NaCl、KCl，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)實(shí)際需求可對(duì)其成分進(jìn)行調(diào)整。

優(yōu)選地，所述緩沖液中還加入NADP+以及可選擇地加入異丙醇、葡萄糖脫氫酶、草酸脫氫酶、乳酸脫氫酶中的一種或多種。

優(yōu)選地，所述對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽以硝基苯乙酮為原料，依次通過(guò)溴化反應(yīng)、氨化反應(yīng)制得。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)點(diǎn)：

(1)本發(fā)明所述的氯霉素的制備方法，以現(xiàn)有氯霉素生產(chǎn)工藝的中間體(對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽)為起始原料通過(guò)二氯乙?；?、羥醛縮合反應(yīng)以及不對(duì)稱生物催化還原三步反應(yīng)，最終能以高達(dá)84％的總收率，>99％的Ee，>99/1的Dr得到氯霉素。不僅避免了拆分、而且避免保護(hù)-脫保護(hù)步驟，簡(jiǎn)化了氯霉素的生產(chǎn)工藝，提高了總收率、降低了生產(chǎn)成本，解決了現(xiàn)有技術(shù)中制備氯霉素的制備氯霉素的工藝存在反應(yīng)步驟長(zhǎng)、原子經(jīng)濟(jì)性低、產(chǎn)品收率低的問(wèn)題；

(2)本發(fā)明所述的氯霉素的制備方法，操作簡(jiǎn)單，條件溫和，反應(yīng)的后處理簡(jiǎn)單，易操作，產(chǎn)生的三廢量比較少，對(duì)環(huán)境友好，解決了氯霉素其他制備方法的操作復(fù)雜、污染大等缺點(diǎn)，適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步具體描述，但不局限于此。需要說(shuō)明的是，以現(xiàn)有氯霉素生產(chǎn)工藝的中間體(對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽)為起始原料通過(guò)二氯乙酰化、羥醛縮合以及不對(duì)稱生物催化還原三步反應(yīng)，制備得到所述氯霉素。其合成路線為：

實(shí)施例1-6分別對(duì)二氯乙酰化反應(yīng)、羥醛縮合反應(yīng)以及催化還原反應(yīng)詳細(xì)描述。

實(shí)施例1二氯乙?；磻?yīng)

本實(shí)施例為制備所述氯霉素的方法中的二氯乙?；磻?yīng)，具體如下：

將21.6g對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽與150ml二氯甲烷、14.5g二氯乙酰氯混合均勻，再向其中加入21g三乙胺溶液，在20℃的溫度下反應(yīng)，反應(yīng)完畢，即得二氯乙?；a(chǎn)物。

作為本實(shí)施例的優(yōu)選實(shí)施方式，所述二氯乙?；磻?yīng)還包括，在所述二氯乙?；磻?yīng)完畢后，將反應(yīng)混合溶液過(guò)濾，再將濾餅用二氯甲烷洗滌，收集濾液，并將濾液依次用稀鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液、飽和食鹽水洗滌，干燥脫溶，即得二氯乙?；a(chǎn)物。

作為本實(shí)施例可替換的實(shí)現(xiàn)方式，反應(yīng)溫度可以替換為0-45℃范圍內(nèi)的任意值，并不影響本發(fā)明目的的實(shí)現(xiàn)。

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產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品