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 磺胺間甲氧嘧啶

中文名稱    磺胺間甲氧嘧啶

中文同名    N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺;制菌磺;磺胺-6-甲氧嘧啶;

英文名稱    sulfamonomethoxine

化學式       C11H12N4O3S

分子量       280.3

CAS編號   1220-83-3

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標值

含量，         >93.0%(HPLC)

PSA：         115.58000

LOGP：        2.60320

密度  1.465g/cm3

沸點  513.2°C at 760 mmHg

熔點  203-2060C

閃點  264.2°C

折射率 1.646

蒸氣壓 1.2E-10mmHg at 25°C

化學特性

磺胺間甲氧嘧啶為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭，無味。極微溶于水和乙醇，易溶于稀酸、稀堿液。遇光易被氧化而漸變暗。在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶；在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。

產(chǎn)品用途

1.磺胺類藥，用于溶血性鏈球菌、肺炎球菌及腦膜炎球菌等感染

2.磺胺間甲氧嘧啶作為廣譜抗菌劑，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌均有效。主要用于治療尿路感染、呼吸道感染，對動物支原體、工形體和球蟲病等也有殺滅作用。 

3.磺胺間甲氧嘧啶該品適用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染。

4.磺胺類抗菌藥用于畜禽腸道感染，球蟲病、弓形蟲病及其它全身性細菌性疾病。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方法

方法一：由丙二酸二丁酯經(jīng)環(huán)合、縮合、醚化、酸化等步驟制得。

二：本發(fā)明所公開的磺胺間甲氧嘧啶的制備方法是以丙二酸二甲酯為起始原料，在甲醇鈉催化下與甲酰胺環(huán)合，然后經(jīng)氯化、縮合、甲氧化反應，用鈣鹽法一次精制而得成品?？?/span>服了利用分子量大，價格較貴的丙二酸二丁酯及丁醇鈉為主要原料而造成成本偏高的弊病，使原料成本降低２０％左右，避免了用金屬鈉和丁醇制備丁醇鈉時的危險，解決了精制時堿析所產(chǎn)生大量廢堿液而污染環(huán)境的問題，簡化了精制操作過程，改善了勞動條件，同時提高了產(chǎn)品質(zhì)量。

磺胺間甲氧嘧啶藥理作用

該品為長效磺胺類藥物。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用?；前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑．其作用機制為在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸（PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。該品為白色或微黃色片。

磺胺間甲氧嘧啶動力學

該品口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，4小時后達血藥峰濃度，持續(xù)時間長，血消除半衰期（T1/2a)為30小時左右。血漿蛋白結(jié)合率為85～90%，該品口服后可廣泛分布自組織體液中，也可透過血-腦脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙?；?/span>率均較低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結(jié)晶尿和血尿。

磺胺間甲氧嘧啶不良反應

1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。

5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。

6.腎臟損害。由于該品在尿中溶解度較高（游離型和乙?；铮式Y(jié)晶尿與血尿少見。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。

7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現(xiàn)時即應立即停藥。

禁忌

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.由于該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用該品。

4.小于2個月的嬰兒禁用該品。5.重度肝腎功能損害者禁用該品。

注意事項

1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。

3.腎臟損害。如應用該品療程長，劑量大量宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用該品易致腎損害，應慎用或避免應用該品。腎功能減退患者不宜應用該品。

4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

5.下列情況應慎用：缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。

6.治療中須注意檢查：

（1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。

（2)治療中定期尿液檢查。

（3)肝、腎功能檢查。由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由于兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。1．該品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。2．該品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。該品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用該品。老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

磺胺間甲氧嘧啶適應癥

主要用于防治雞性傳染鼻炎、住白細胞原蟲病、雞免球蟲病、豬弓形體病、萎縮性鼻炎、牛乳腺炎、子宮炎及敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道和消化道細菌感染和魚的豎鱗病、鯉科類疥瘡病、赤皮病、魚類弧菌病、細菌性爛鰓病、鰻魚赤病等。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	100g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品