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天然產(chǎn)物化學研究與新藥開發(fā)

天然產(chǎn)物化學是在分子水平上研究生物有機體代謝產(chǎn)物及其變化規(guī)律的科學,其研究內(nèi)容主要包括生物樣品中有機分子的分離純化、理化性質(zhì)、結構表征、生源途徑功能、生物活性、全合成結構修飾改造和構效關系研究等方面。大自然中豐富多彩的生物多樣性和生態(tài)環(huán)境的復雜性，決定了生物體代謝產(chǎn)物化學組成、結構及活性的多樣性，因此，天然產(chǎn)物尤其是其中的天然化合物是創(chuàng)制新藥和新藥先導物的重要來源。因此，天然產(chǎn)物化學從誕生開始,其研究就與新藥研制密不可分。在現(xiàn)代藥物研究中，每一次具有轟動效應的藥物的出現(xiàn)都伴隨著一種或- 類 新型天然

分配色譜法的基本原理與支持劑

在吸附色譜法中已提到，吸附色譜主要適用于親脂性物質(zhì)的分離，對于強極性物質(zhì)，例如脂肪酸或多元醇等在極性吸附劑上的分離很不理想。因這些物質(zhì)的極性太強，為極性吸附劑所強烈滯留，即使用洗脫能力很強的洗脫劑，也難以將它們洗脫。分配色譜的應運而生，使這些強極性的親水性物質(zhì)能很好地分離。

天然產(chǎn)物分離策略與方案

天然產(chǎn)物的分離過程是一個系統(tǒng)工程，天然產(chǎn)物分離的難易程度取決于分離對象中化合物的數(shù)目與性質(zhì)。通常，天然產(chǎn)物中的成分比較復雜,僅僅采用一種分離手段，很難達到分離的目的和要求。例如，要從含有成百上千種成分的植物提取物中分離出一種生物活性成分則是一項十分艱巨的任務，可能要采用多種分離方法和涉及許多步驟才能完成分離工作。實際工作中,往往是將若干分離純化技術聯(lián)合使用。在此過程中，選擇合理純化技術固然重要,然而如何將這些技術合理的組合和靈活運用也是成功分離的前提。Schwind等[)在從菊科植物灰毛菊(Xer

天然產(chǎn)物的分離方法一一常見雜質(zhì)的...

在天然產(chǎn)物的提取過程中,如果選擇的提取溶劑選擇性比較低,或者工藝條件比較劇烈，則會有許多雜質(zhì)成分伴隨有效成分一起被提取出來，這些雜質(zhì)的存在很可能給后續(xù)的分離純化工作帶來很大的麻煩，如大量鞣質(zhì)，糖類，淀粉的存在，在加熱提取的時候，容易糊化，使提取液黏度增加,不利于膜過濾、萃取和色譜分離等操作。因此我們要在提取分離方案的設計過程中,盡量減少雜質(zhì)的提取。另一方面,若采用高效液相色譜儀等要求較高、較精密的儀器進行分離制備前,要先對樣品進行去雜處理。雜質(zhì)的去除方法需要根據(jù)所含雜質(zhì)的性質(zhì)進行選擇，在去雜過程中

天然產(chǎn)物的分離方法一一結晶法

使天然產(chǎn)物結晶的最實用方法是讓其從溶液中析出，結晶過程包括:①使含有一種或幾種所需化合物的溶液達到過飽和;②形成晶核;晶體生長。結晶過程實質(zhì)上是一個碰撞過程，分子相互碰撞形成簇晶，即晶核,然后此晶核逐漸生長為具有特征性內(nèi)部結構和外部形狀的結晶。攪拌和過飽和程度等因素都能對結晶過程產(chǎn)生影響。

吸附色譜法的洗脫劑

在任何一種色譜技術中，兩個組分的K值不同是獲得分離的必備條件，當兩個區(qū)帶的K值在1～10范圍時，將會獲得滿意的分離。在液固色譜中，除了正確選擇吸附劑外，還可通過溶劑的選擇來改變K值。強的溶劑給出小的K值和快的遷移；弱的溶劑給出大的K值和慢的遷移。

吸附色譜法的吸附劑

吸附劑在決定不同化合物的K值上受到幾個因素的影響，其中最重要的是吸附劑表面的化學組成、含水量、表面積及其表面原子或基團的幾何排列。下面分成兩部分討論：決定等溫線線性的因素和吸附劑對K值的作用。

天然產(chǎn)物的分離方法一一分餾法和沉...

分餾又稱為分級蒸餾或精餾,是將液體混合物在一定的設 備內(nèi)同時進行多次部分氣化和部分冷凝，從中提取純物質(zhì)的蒸餾過程，其基本原理是利用混合物中各組分的沸點不同而進行分離。液體物質(zhì)的沸點低，其揮發(fā)度越大，因此將液體混合物沸騰并使其部分汽化和部分冷凝時，揮發(fā)度較大的組分在氣相中的濃度就比在液相中的濃度高，相應的難揮發(fā)組分在液相中的濃度高于在氣相中的濃度,故將氣、液兩相分別收集，可達到將輕重組分分離的目的。在實驗室，分餾過程通常是在分餾柱(或稱分凝器)內(nèi)進行的，通過控制不同的溫度,便可將各種物質(zhì)分離。

天然產(chǎn)物的分離方法一一溶劑萃取法

溶劑萃取法是利用混合物中的各成分在兩種互不相溶的溶劑中，由于分配系數(shù)不同而實現(xiàn)分離的目的。

天然產(chǎn)物中植物原料提取前的處理

植物是復雜基質(zhì)，能產(chǎn)生大量具有不同官能團和極性的次級代謝產(chǎn)物。天然產(chǎn)物的類型包括蠟和脂肪酸、聚炔、萜類(如單萜、環(huán)烯醚萜、倍半萜、二萜、三萜)、甾體.揮發(fā)油(如低萜類和苯丙素)、多酚[如簡單多酚、苯丙素、黃酮、單寧(糅質(zhì))、花青素、醌類、香豆素、木脂素],生物堿和糖衍生物(如皂苷、強心苷、黃酮苷)。