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 鹽酸伐昔洛韋

中文名稱：鹽酸伐昔洛韋

英文名稱：Valacyclovir Hydrochloride

別名：伐昔洛韋鹽酸鹽水合物

分子式: C13H20N6O4·HCl·xH2O

分子量: 360.8

CAS編號(hào)：124832-27-5

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：         151.14

Logp：        1.2859

產(chǎn)品用途

鹽酸伐昔洛韋用作抗病毒藥；化學(xué)合成；生命科學(xué)；醫(yī)藥，用于皰疹病毒性疾病等實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

鹽酸伐昔洛韋又稱伐昔洛韋鹽酸鹽水合物是一種抗病毒藥物前體，為白色結(jié)晶粉末，λmax:253(H2O)。微溶于甲醇，溶于水。pH 3.5-3.9(10%,H2O,20℃)，密度：1.55g/cm3沸點(diǎn)：588.4ºC at 760 mmHg

熔點(diǎn)：170-172ºC閃點(diǎn)：309.7ºC折射率：1.673蒸汽壓：7.95E-14mmHg at 25°C，常溫，有害。

制備方法

1.在500ml潔凈干燥的反應(yīng)瓶?jī)?nèi)加入二環(huán)己基碳化二亞胺（DCC）81g、DMF100g和阿昔洛韋54g，攪拌使其全溶，升溫至60℃，攪拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-纈氨酸64.8g，保溫反應(yīng)約2.5小時(shí)，HTLC檢測(cè)反應(yīng)液中阿昔洛韋含量小于0.5%，結(jié)束反應(yīng)，過(guò)濾除去生成的固體雜質(zhì)，濾液在60℃下減壓濃縮，加水540g，0℃養(yǎng)晶2h，過(guò)濾，干燥得白色固體CBZ-L-伐昔洛韋91.8g，收率為170%。

2.在500ml潔凈的反應(yīng)瓶?jī)?nèi)加入無(wú)水乙醇150g，攪拌加入CBZ-L-伐昔洛韋46g、甲酸8.1g和甲酸鈉2.4g，溶解完全后，加入鈀-聚乙烯亞胺2.9g，升溫至70℃，保溫反應(yīng)3h，過(guò)濾，向?yàn)V液滴加0.1mol鹽酸溶液約10.6g調(diào)pH值至5.2，加入活性碳1.2g脫色20分鐘，濾液過(guò)濾至結(jié)晶瓶后，向結(jié)晶瓶中緩慢滴加95％乙醇約94g至混濁，加入晶種，養(yǎng)晶30min，繼續(xù)滴加95％乙醇164g，滴加結(jié)束后，養(yǎng)晶1h，過(guò)濾，用適量95%乙醇洗滌濾餅，干燥得產(chǎn)品鹽酸伐昔洛韋35.7g，收率為77.6%，經(jīng)HPLC檢測(cè)，產(chǎn)品含量為99.2%。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品