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 磺胺對(duì)甲氧嘧啶

中文名稱(chēng)    磺胺對(duì)甲氧嘧啶

中文同名    磺胺-5-甲氧嘧啶

英文名稱(chēng)    Sulfameter

化學(xué)式       C11H12N4O3S

分子量       280.31

CAS編號(hào)   651-06-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥98%

灼燒殘?jiān)?以硫酸鹽計(jì))，％ ≤0.02

水溶解試驗(yàn) 合格

PSA：        115.58000

LOGP：      2.60320

密度  1.465 g/cm3

沸點(diǎn)  539.4°C at 760 mmHg

熔點(diǎn)  214-216°C

化學(xué)特性

磺胺對(duì)甲氧嘧啶為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味味苦。熔點(diǎn)214-216℃。極微溶于水、乙醇、乙醚，易溶于堿液。

產(chǎn)品用途

1.磺胺對(duì)甲氧嘧啶作為抗菌劑，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌均有效。主要用于治療尿路感染、呼吸道感染和球蟲(chóng)病等。

2.磺胺對(duì)甲氧嘧啶用于防治溶血性鏈球菌、肺炎球菌及腦膜炎球菌引起的感染。治療球蟲(chóng)病、泌尿道及呼吸道感染等疾病。

3.對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌如化膿性鏈球菌、沙門(mén)氏菌和肺炎桿菌等均有良好的抗菌作用

4.磺胺類(lèi)抗菌藥用于畜禽腸道感染，球蟲(chóng)病、弓形蟲(chóng)病及其它全身性細(xì)菌性疾病。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽(yáng)光直射。

5.庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無(wú)水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

種磺胺對(duì)甲氧嘧啶生產(chǎn)工藝，主要由甲化、加成、縮合、脫色、精制五大步驟構(gòu)成，其特征在于：所述甲化工藝為：　　物料按重量比配比以氯脂為１重量份為標(biāo)準(zhǔn)，氯脂∶甲醇鈉＝１∶１．８～２．２　　

Ａ、甲醇鈉濃縮：把甲醇鈉投入１５００Ｌ反應(yīng)鍋中，開(kāi)啟蒸汽，攪拌升溫至５９～６９℃℃開(kāi)始蒸甲醇；　　

Ｂ、加入氯脂：鍋內(nèi)物料成固態(tài)，基本無(wú)甲醇，冷卻鍋內(nèi)溫度為７５－８５℃以下，緩慢加入氯脂；　　

Ｃ、升溫回流：開(kāi)啟蒸汽，升溫至溫度逐步上升７５－８５℃時(shí)，回流視鍋內(nèi)有料液流出，關(guān)閉蒸汽，回流１－３小時(shí)；Ｄ、加壓反應(yīng)：升溫１１５℃以上，開(kāi)始蒸粗甲脂至蒸餾鍋內(nèi)，待鍋內(nèi)物料呈固態(tài)，用真空進(jìn)行３０分鐘負(fù)壓蒸餾，至鍋內(nèi)剩下殘?jiān)瑹o(wú)物料；加水洗鍋；　　

Ｅ、精餾：精餾鍋上塔頂溫度在６９～５９℃時(shí)，收集甲醇，６５－７５℃時(shí)，收集中止，１１５－１２５℃收集精甲醇；所述加成工藝為：物料按重量比配比為，以精甲脂重量份１份為標(biāo)準(zhǔn)：精甲脂∶ＰＣＬ３∶ＤＭＦ∶火油＝１∶１～１．５∶１～１．５∶０．８～１．２；加料　　

Ｆ、加入火油至２０００Ｌ反應(yīng)鍋中，開(kāi)起攪拌；　　

Ｇ、慢慢滴加３－５重量份的ＰＣＬ３，除去鍋內(nèi)水份；　　

Ｈ、將鍋內(nèi)溫度降至３０℃以下，加入ＤＭＦ，溫度控制在２５℃±３；　　

Ｉ、加剩余的１／２ＰＣＬ３，溫度控制在２５℃以下，時(shí)間控制在２０～２５分鐘；　　

Ｊ、加入１／２重量份精甲脂，時(shí)間控制在１５分鐘；　　

Ｋ、加入剩余的１／２重量份ＰＣＬ３，剩余的１／２重量份精甲脂，時(shí)間控制在３０分鐘，溫度控制在３０－４５℃；　　

Ｌ、保溫反應(yīng)：時(shí)間為３．５小時(shí)，反應(yīng)過(guò)程溫度應(yīng)慢慢上升，反應(yīng)過(guò)程往復(fù)，終點(diǎn)溫度在５０℃～５８℃之間；　　Ｍ、放料稀釋?zhuān)洪_(kāi)起稀釋鍋攪拌，對(duì)鍋內(nèi)甲醇進(jìn)行冷卻，打開(kāi)加成鍋放料閥，將加成油慢慢放入稀釋鍋內(nèi)進(jìn)行稀釋?zhuān)弧　。?、抽料：開(kāi)起真空，將稀釋的加成油抽入高位槽；所述縮合工藝為：物料按重量比配比，以加成油甲醇１重量份為標(biāo)準(zhǔn)：加成油甲醇∶甲醇鈉∶磺胺脒＝１∶１．３～１．７∶０．１５～０．４５；　　

Ｏ、將甲醇鈉投入３０００Ｌ反應(yīng)鍋中，開(kāi)始攪拌，加入磺胺脒，蓋緊入孔蓋；　　

Ｐ、加入加成油甲醇稀釋溶液；　

Ｑ、關(guān)閉所有閥門(mén)，升溫至９０－１００℃，關(guān)閉蒸汽，鍋內(nèi)壓力控制在０．２５～０．３Ｍｐａ，反應(yīng)１．５小時(shí)；　

Ｒ、反應(yīng)結(jié)束后，開(kāi)起蒸汽，無(wú)水甲醇蒸餾閥，先進(jìn)行無(wú)水甲醇的蒸餾，再加水進(jìn)行有水甲醇的蒸餾；　　

Ｓ、待鍋內(nèi)物料呈黃色，基本無(wú)甲醇，停止蒸餾，加入熱水進(jìn)行稀釋溶解，加水結(jié)束后，將鍋內(nèi)物料壓入粗品結(jié)晶鍋內(nèi)，冷卻至６０～６５℃，用鹽酸中和值５．４～５．８為準(zhǔn)，復(fù)測(cè)ＰＨ不變后，將粗品放入吸濾槽，待水濾干，用飲用水沖洗后，進(jìn)行離心脫水，甩干后的ＳＭＤ粗品轉(zhuǎn)下序。

不良反應(yīng)

1．過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)?？杀憩F(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。

2．中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。

4．高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。

5．肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。

6．腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙?；?，故結(jié)晶尿與血尿少見(jiàn)。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

7．惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。

8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

9．中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多 形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥。

禁忌

1．對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

2．由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。

3．孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

4．小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。

5．重度肝腎功能損害者禁用本品。

注意事項(xiàng)

1．交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。

2．肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。

3．腎臟損害。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。

4．對(duì)呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。 

5．下列情況應(yīng)慎用 缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。

6．治療中須注意檢查

(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g
危險(xiǎn)性類(lèi)別
[危險(xiǎn)性類(lèi)別]	非?；?/td>