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 頭孢他啶

中文名稱    頭孢他啶

中文同名    頭孢噻甲羧肟

英文名稱    Ceftazidime Pentahydrate

化學式       C22H22N6O7S2

分子量       636.65

CAS編號   78439-06-2

質檢信息

密度  1.32g/cm3

熔點  >300?°C(lit.)

水溶性 >=10 g/100 mL at 20 oC

化學特性

1.固體，無色或微黃色粉末，加水即泡騰溶解生成澄明藥液。因濃度的不同，藥液可由淺黃色至琥珀色。

2.與強氧化劑，不相容的硝酸、高錳酸鹽、過氧化物。

3.無臭或微有特臭。

產品用途

1.頭孢他啶用于敏感細菌引起的呼吸道感染、肝膽系統感染、腹腔內感染、盆腔感染和其他婦科感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨髓炎、復雜性尿路感染等,對于許多危及生命的感染如新生兒、粒細胞減少者、監(jiān)護者或燒傷病人的感染、骨髓炎及其他抗生素治療無效的感染,頭孢他啶常顯示顯著的治療作用。

2.本品不發(fā)生代謝，大部分隨尿液排出。適應癥廣，對吸吸道感染，泌尿道感染、胃腸道感染、皮膚及軟組織感染、耳鼻喉感染、骨與關節(jié)感染等都起作用。

3.主要用于中度和嚴重感染的病人，是治療革蘭氏陰性菌感染危重病人的首選藥物。頭孢他啶(Ceftazidime)是個臨床評價很高的頭飽菌素，可以代替氨基糖苷類抗生素。

4.頭孢他啶口服不吸收，靜脈或肌內注射該品后迅速廣泛分布于體內組織及體液中，可分布到內臟組織、皮膚和肌肉、骨、關節(jié)、痰液、腹水、胸水、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附 件、心肌中；易透過胎盤屏障進入胎盤，亦能分布至房水、乳汁。該品難以通過正常的血腦屏障，當腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

 

生產方法

1.)以頭孢噻啶為原料，用三甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在低溫反應后，經低級醇處理，得到無定形的固體，然后用含鹽酸的乙腈等溶劑處理得到的化合物再和(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亞氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反應，反應液經水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲酰胺、甲酸和鹽酸的混合液進行處理，過濾除去沉淀，再加入丙酮或甲醇，將處理得到的化合物溶于水，調pH至等電點，析出的即為頭孢他啶五水合物結晶。

適應癥

1.呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維病變、感染性支氣管擴張等。該品也可用于治療囊腫纖維化病人合并假單孢菌屬肺感染。

2.泌尿、生殖系統感染，如急性或慢性腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎、盆腔炎。

3.腹內感染，如膽囊炎、膽管炎、腹膜炎等。

4.皮膚及皮膚軟組織感染，如蜂窩組織炎、嚴重燒傷或創(chuàng)傷感染。

5.嚴重耳鼻喉感染，如中耳炎、惡性外耳炎、鼻竇炎等。

6.骨、關節(jié)感染，如骨炎、骨髓炎、膿毒性關節(jié)炎等。

7.其它嚴重感染，如敗血癥、腦膜炎等。

8.手術前預防感染。

 

注意事項

1.對該品或其它頭孢菌素類藥物過敏的患者禁用。

2.有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒禁用。

3.孕婦、早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確定，故孕婦、哺乳期婦女應慎用。

4.嚴重肝功能衰竭伴腎功能不全者慎用。

5.高度過敏性體質、高齡體弱患者慎用。

不良反應

1.過敏反應以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應多見，少見過敏性休克癥狀。

2.消化道反應少數病人有惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見偽膜性腸炎。

3.血液學改變少數患者用藥后可出現中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多。

4.肝毒性少數患者用藥后可出現一過性肝酶升高。

5.腎毒性少數患者用藥后偶可出現尿素氮、肌酸、肌酐升高。

6.中樞神經反應用藥后偶見頭痛、眩暈、感覺異常等中樞神經反應的癥狀；少見癲癇發(fā)作。

7.二重感染少數病人長期應用該品可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調，發(fā)生二重感染。偶見念球菌?。òZ口瘡、陰道炎等）。

8.少數病人長期應用該品可能引起維生素K、維生素B缺乏。

9.應用該品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現雙硫侖樣(disulfirm)反應（病人面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低、嗜睡、幻覺等）。

10.肌內注射時，注射部位可能引起硬結、疼痛；靜脈給藥時，如劑量過大或速度過快可產生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。