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 二丁基甲氨酰氯

中文名稱    二丁基甲氨酰氯

中文同名    L-去甲腎上腺素

英文名稱    DIBUTYLCARBAMYL CHLORIDE

化學(xué)式       C9H18ClNO

分子量       191.7

CAS編號   13358-73-1

質(zhì)檢信息

密度  0.994g/cm3

沸點  263.4°C at 760 mmHg

閃點  113.1°C

折射率 1.455

蒸氣壓 0.0103mmHg at 25°C

化學(xué)特性

1.無色晶體，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。熔點：100～106℃

產(chǎn)品用途

1.具有抗組織胺H1受體的作用，對中樞神經(jīng)有較強的抑制作用.

2.適用皮膚粘膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

藥理作用

為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪，作用持續(xù)時間也較短，鎮(zhèn)靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M-膽堿樣作用。

（1）組胺作用：可與組織中釋放出來的組胺競爭效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體，從而制止過敏發(fā)作；

（2）鎮(zhèn)靜催眠作用：抑制中樞神經(jīng)活動的機制尚不明確；

（3）鎮(zhèn)咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中樞，抑制咳嗽反射。

藥代動力學(xué)

口服吸收完全，tmax為2h，維持4～6h，消除半衰期約為4h，蛋白結(jié)合率78%～99%。98%與血漿蛋白結(jié)合。在肝內(nèi)進行首過代謝?？诜筮_體循環(huán)前約被代謝50%。分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，分布于腦組織；大部分肝內(nèi)轉(zhuǎn)化，以代謝物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝。24h內(nèi)幾乎全部排出。

適應(yīng)癥

1、皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性鼻炎，其他的皮膚瘙癢癥、肛門瘙癢癥、外陰瘙癢癥、藥疹或黃疸時的瘙癢，對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效；

2、急性過敏反應(yīng)，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應(yīng)； 常常在輸血前應(yīng)用抗組織胺藥物如苯海拉明等，通常給予苯海拉明40毫克肌注，同時注意獻血員的篩選，盡量不采用有過敏史的獻血員。避免反復(fù)輸注同一獻血員的血液，以免發(fā)生抗原-抗體反應(yīng)，如受血者體內(nèi)存在有抗IgA抗體時，可以輸注經(jīng)過洗滌后的紅細(xì)胞，這種洗滌方法可以清除供者血中gA，以防止過敏反應(yīng)的發(fā)生。

3、暈車暈船的防治，有較強的鎮(zhèn)吐作用，也可用于防治放射病、手術(shù)后嘔吐，藥物引起的惡心嘔吐；

4、用于帕金森病和錐體外系癥狀；

5、鎮(zhèn)靜，用于催眠和術(shù)前給藥；

6、牙科局麻，當(dāng)病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；

7、鎮(zhèn)咳，作為一種非成癮性止咳藥適用于治療感冒或過敏所致咳嗽，但其止咳效應(yīng)尚未肯定。

8、其他，徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導(dǎo)，每日睡前服用苯海拉明50mg，連服10～14日，治療氯氮平所致流涎癥狀，安全有效。

禁忌癥

1.新生兒、早產(chǎn)兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。

2.閉角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。

4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。

5.重癥肌無力者禁用。

6.各種皮試前禁用

注意事項

1．支氣管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應(yīng)予重視。

2．低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。

3．早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產(chǎn)兒 忌用。

4．長期應(yīng)用本藥可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。

5．抗組胺藥雖屬抗變態(tài)反應(yīng)藥物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現(xiàn)皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。

6．苯海拉明如與催眠、鎮(zhèn)靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應(yīng)予避免。

7．抗組胺藥物常有快速減效反應(yīng)（tachyphylaxis），或稱耐藥性反應(yīng)。如苯海拉明用于習(xí)慣性變態(tài)反應(yīng)病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當(dāng)出現(xiàn)此類耐藥性反應(yīng)時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發(fā)展影響療效。

8．超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應(yīng)。應(yīng)予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。

9．老年人用藥后容易發(fā)生長時間的滯呆或頭暈等。

10．腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應(yīng)延長，本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些藥源性中毒等。

11．本品可影響神經(jīng)肌肉接頭的傳導(dǎo)，重癥肌無力患者禁用。

不良反應(yīng)

1．最常見的有：滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振、口干等。

2．少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥后可發(fā)生牙關(guān)緊閉并伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應(yīng)用可致急性中毒、精神障礙。

中毒

苯海拉明為乙醇類抗組胺藥，能對抗組胺或減輕組胺對血管、胃腸和支氣管等平滑肌的作用，鎮(zhèn)靜作用明顯，但不及異丙嗪。適用于皮膚黏膜的過敏性疾病，對支氣管哮喘的療效較差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h?？赏ㄟ^血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般攝入常用量的3～5倍后發(fā)生中毒；口服致死量為20～40mg/kg。